【脉铂医药】MedBio|374559-48-5|Istaroxime hydrochloride合成路线

1、Istaroxime (hydrochloride)物理参数：常用名Istaroxime盐酸盐英文名Istaroxime (hydrochloride)CAS号374559-48-5分子量396.95100密度无资料沸点无资料分子式C21H33ClN2O3熔点无资料闪点无资料2、Istaroxime (hydrochloride)技术资料：体外研究盐酸Istaroxime通过抑制Na +，K + -ATPase作为正性肌力作用化合物[2]。 Istaroxime（PST2744）抑制狗肾的Na + / K + -ATP酶活性，IC50值为0.43±0.15μM。在豚鼠肾脏制剂中抑制Na + / K + -ATPase活性对PST2744产生8.5μM的效力[3]。体内研究Istaroxime（PST2744）在整个输注过程中诱导+ dP / dtmax逐渐增加，累积剂量为1.89±0.37 mg / kg时达到80％（ED80），剂量（EDmax）为4.88时峰值为140±3.5％ ±0.6 mg / kg [3]。激酶实验将狗或豚鼠肾外髓质用Polytron在250mM蔗糖和30mM组氨酸中匀浆，pH7.2。将匀浆在4℃下以6,000g离心15分钟，并在20℃下用SDS将上清液以48,000g离心30分钟，然后分层到不连续的蔗糖密度梯度（10,15和29％）上并在37℃下离心。在4°C下60,000 rpm，115分钟。将沉淀重悬于25mM咪唑和1mM EDTA，pH 7.5中。测量蛋白质含量。在从[32P] ATP释放32P后测量Na + / K + -ATP酶活性。将增加浓度的化合物与纯化的酶在37℃下在120μL含有140mM NaCl，3mM MgCl 2,50mM HEPES-Tris和3mM ATP，pH 7.5的最终体积培养基中预孵育10分钟。预孵育后，加入10μL含有10mM KCl和20nCi [32P] ATP（0.5-3Ci / mmol）的温育溶液，反应在37℃下进行15分钟，然后通过酸化停止。 30％（v / v）高氯酸。通过用活性炭离心分离32P，并通过液体闪烁计数测量放射性。抑制活性表示为在不存在标准化合物的情况下进行的对照样品的百分比。 IC50通过拟合非线性回归曲线计算质量作用平衡[3]。3、同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14397CCMQCCMQ132623-44-050mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14062AmpalexAmpalex154235-83-310mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14279NS 11394NS 11394951650-22-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14639HypophyllanthinHypophyllanthin33676-00-51mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14450Cl-HIBOCl-HIBO909400-43-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14222ProTx IIProTx II484598-36-9100ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14295L-Quisqualic acidL-Quisqualic acid52809-07-110mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14470PaxillinePaxilline57186-25-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14104SB705498SB705498501951-42-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14164RufinamideRufinamide106308-44-510mg≥98%