不想扎针？新型口服药丸告别扎针烦恼
近日，Nature Medicine发布了一条新闻，科学家Abramson和他的同事提出了一种新型的药丸，这种药丸是一种新型口服胶囊可以喷射微针贴片，将药物释放到肠壁以吸收到血液中，从而避免注射。
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Microneedle patch drug delivery in the gut.
注射剂原则上不能口服。很多药物之所以制成针剂使用，是因为这些药物在消化道的胃酸溶液中不稳定，易遭到破坏，使其失效或吸收不好，而不能达到有效的血药浓度，起到治疗疾病的目的。例如口服青霉素粉针、红霉素粉针、庆大霉素注射液等是没有临床疗效的，还会引起药物过敏反应，如皮疹、药物热、过敏性休克等。现常用的直（曲）颈玻璃瓶打开时，玻璃碎片也会混入药液而被误服吞下，致使食管划伤，造成消化道内出血。而且口服给药仅限于能在酸性环境中幸存的药物，这些药物可在胃中和肠上皮屏障中生存，并在肠和肝中发生酶降解。口服药物的分子量通常小于500 Da，并且具有亲脂性，没有太多的氢键供体或受体。这些限制排除了蛋白质，遗传物质或其他大分子的口服传递，因此几乎所有生物制剂都是通过注射给药的。
研究提出的口服针剂是管腔展开式微针注射器（LUMI），由水溶性材料制成，有三个微针贴片，每个贴片上有32个微针，每个LUMI总共96个微针。微针由水溶性材料制成，包裹着药物。LUMI被放置在一个底部装有一个压簧的胶囊内，当胶囊被吞咽并到达肠道后，支撑弹簧的聚合材料溶解，导致驱动力将LUMI推出胶囊。然后，LUMI臂向外展开，将微针贴压在肠壁上，穿透上皮屏障，溶解并释放胶囊药物。目前有一家公司（加利福尼亚州圣何塞市Rani Therapeutics）正在开发一项相关技术。
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Microneedle patch drug delivery in the gut.
这个装置在此次研究中的实验对象是猪，胰岛素被注射到猪身上，表现出与皮下注射相似的胰岛素药代动力学和血糖药效学。然而，限制是LUMI必须通过胃，胃排空时间为1-4小时。这可能会对胰岛素的输送造成问题，因为与食物消耗相关的时间是很重要的。其他对药物作用的可变延迟不太敏感的药物可能更适合LUMI技术。
在这之前，有纳米微针的发明，它的作用机制是普通针头的直径为300微米，而纳米微针的针尖直径只有80微米，比头发丝细，比表皮层厚度要薄，打针的时候，只要把布满微针的小晶片往皮肤上一贴就可以了，微针可以穿透对药物起屏障作用的表皮角质层，随后，把吸满药剂的贴片贴上，药剂就会慢慢地渗透进表皮，定量、连续地给药。虽然这种技术无痛且疗效快，但是运用并不普及，不像吃药那样吸引人、方便和熟悉，主要运用在美容领域，部分医院有提供这项医疗服务。在日本，还有无创可溶微针贴，他是以TTS和DDS技术研发为核心，将皮肤本身就存在的成分—玻尿酸， 制成纳米级的细小微针，针内可添加各种有效成分（例如去皱类、美白类以及刺激毛发生长类的成分）。细小微针将玻尿酸及其他有效成分直接注入到肌肤真皮层，被肌肤完全吸收溶解。
无创可溶微针贴贴到皮肤上的侧面图
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http://s8.sinaimg.cn/mw690/002jY7b4zy7eczSHRj117&690
药物递送研究人员已经研究了几十年，通过口腔给药生物制剂和其他大分子药物，但收效甚微。在肠道、皮肤或其他组织上使用微针贴片可以大大减少对注射的依赖。这些技术为扩大药物治疗，特别是生物制剂的影响，避免注射的刺痛提供了前景。
参考来源
Microneedle patch drug delivery in the gut.
新闻来源：药智网
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