漫话用药丨奥沙西泮这样用才正确

- 奥沙西泮这样用才正确 -

1959年,苯二氮卓类药物地西泮首次合成使用,大获成功,随后它的代谢产物也相继被开发合成并销售,奥沙西泮是其中之一,其半衰期短、药效慢、且直接通过葡萄糖醛酸化反应作用从肝脏代谢为非活性代谢物,更适合肝功能不全的老年患者使用。对比同类药物地西泮来说,其药物滥用性也比较低。
奥沙西泮主要被批准用于治疗焦虑症和酒精戒断综合征,还可用于社交恐惧症、意识错乱、创伤后应激障碍、睡眠惊恐、紧张症、失眠、经期焦虑障碍等。作用机制与其他苯二氮卓类药物基本一致,通过结合神经元细胞膜上GABA-A受体,改变其构象以促进GABA与受体间的结合,使氯离子通透性增加,从而导致氯离子大量内流,抑制神经元的兴奋性。
同其他苯二氮卓类药物相似,使用时需避免与其他中枢神经抑制剂如阿片类药物同服或过量服用,以免加重药效,造成过度中枢神经抑制,威胁生命。而且,此类药物均能通过胎盘或母乳进入婴儿体内产生严重不良反应,如婴儿戒断综合征,被归为D类致畸剂,故孕妇以及哺乳期禁用。服药后需避免开车,以免增加机动车事故风险。

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