【脉铂医药】MedBio|732302-99-7|ITF2357 (Givinostat)参考用途

1、Givinostat物理参数：常用名Givinostat盐酸盐一水合物英文名GivinostatCAS号732302-99-7分子量475.965密度无资料沸点无资料分子式C24H30ClN3O5熔点无资料闪点无资料2、Givinostat物理化学性质：分子式C24H30ClN3O5分子量475.965精确质量475.187408PSA100.13000LogP5.750903、Givinostat技术资料：体外研究与ITF3056的减少相比，Givinostat（ITF2357）可有效抑制总LPS诱导的IL-1β产生。在25,50和100nM时，Givinostat使IL-1β分泌减少超过70％。 Givinostat抑制TLR激动剂刺激的PBMC中IL-6的产生以及IL-12和IL-18的组合。在50nM Givinostat时，IL-6分泌减少至50％，但在100和200nM时，没有减少[1]。如CCK-8测定所示，Givinostat以浓度依赖性方式抑制JS-1细胞增殖。 Givinostat≥500nM治疗可显着抑制JS-1细胞增殖（P <0.01）。此外，Givinostat≥250nM加LPS治疗组与未接受LPS治疗组（Givinostat浓度相同）的细胞抑制率差异显着（P <0.05）[2]。体内研究使用10mg / kg的Givinostat（ITF2357）作为阳性对照，并且如所预期的，将血清TNFα降低60％。引人注目的是，从0.1mg / kg开始的ITF3056预处理显着降低了循环TNFα几乎90％。为了实现血清IL-1β产生的显着增加，注射更高剂量的LPS（10mg / kg），并在4小时后收集血液。同样，当用较低剂量的ITF3056（1或5mg / kg）预处理时，1mg / kg减少22％，5mg / kg减少40％[1]。激酶实验使用重组人HDAC酶（HDAC1-HDAC11）。使用Fluor de Lys脱乙酰酶底物测定HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC10和HDAC11的活性。使用Fluor de Lys Green脱乙酰酶底物测定HDAC8活性。 N-三氟乙酰基-L-赖氨酸用于测定HDAC4，HDAC5，HDAC7和HDAC9的活性。将重组酶与Givinostat（ITF2357）或ITF3056在30℃下在微量滴定板的孔中以25μL的体积预孵育。短暂孵育后，加入25μL底物，通过加入50μL含有2μM曲古抑菌素A的显色剂产生荧光信号。对于每个测定，酶的量，孵育时间，测定缓冲液和浓度基板经过优化。酶活性的阳性对照由不含Givinostat或ITF3056的酶加底物组成。使用Victor多标记板读数器检测荧光信号[1]。4、Givinostat同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11935Idarubicin HClIdarubicin HCl57852-57-025mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12022LomustineLomustine13010-47-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12057L189L18964232-83-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12037Penciclovir SodiumPenciclovir Sodium97845-62-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12057L189L18964232-83-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12055Compound 401Compound 401168425-64-7100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11921Doxorubicin (Adriamycin) HClDoxorubicin (Adriamycin) HCl25316-40-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11999Hyper Gel RedHyper Gel RedNone10x1ml≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12080PodophyllotoxinPodophyllotoxin518-28-520mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11975SBHASBHA38937-66-510mM (in 1mL DMSO)≥98%