他汀类降脂药,修复血管内皮,抑制斑块形成,还能改善胰岛素抵抗

他汀类药物是中老年人最熟悉的一类药物了,在防治动脉粥样硬化性心血管疾病,如心梗、脑梗中发挥着重要的作用。常见的有洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等,那么究竟它们都有什么区别,哪一种最好呢?这往往是大家最困惑的,今天就为大家仔细分析,相信对您有用,一定要看到最后。
他汀类药物主要是通过抑制胆固醇合成酶,从而减少胆固醇的生成。降低低密度脂蛋白胆固醇的作用最强,其次是总胆固醇,降甘油三酯作用最弱,降血脂作用呈剂量依赖性。而高密度脂蛋白胆固醇略有升高(升高有好处),用药2周后出现明显效果,4-6周作用达高峰,长期用药可保持疗效。
这5个他汀,口服吸收率最高的是氟伐他汀(>98%),其次是辛伐他汀(60%-85%),再次是洛伐他汀(30%)和普伐他汀(35%),最差的是阿托伐他汀(12%)和瑞舒伐他汀(20%)。5个他汀主要都是通过肝脏排泄。
半衰期较长,即作用时间最长的是瑞舒伐他汀,其次是阿托伐他汀,再次是洛伐他汀,辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀基本上一致。饮食可以增加洛伐他汀的生物利用度,但同时会降低氟伐他汀和瑞舒伐他汀的生物利用度,饮食对辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀无影响。
常规剂量下,即洛伐他汀20mg,氟伐他汀40mg,普伐他汀20mg,辛伐他汀10mg,阿托伐他汀20mg,瑞舒伐他汀20mg,降低总胆固醇最强的是阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,其次是辛伐他汀,氟伐他汀和普伐他汀大致相同,洛伐他汀最低。
降低低密度脂蛋白胆固醇,最强的是阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,其次是辛伐他汀,洛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀大致相同,降甘油三脂最强的仍然是阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,其次是辛伐他汀,洛伐他汀和普伐他汀大致相同,氟伐他汀最低。升高高密度脂蛋白胆固醇方面,除氟伐他汀外,基本上一致。
辛伐他汀:降血脂作用比洛伐他汀强1倍,升高高密度脂蛋白的作用强于阿托伐他汀。研究表明,辛伐他汀不仅能够降血脂,在用药期间也能够显著延缓动脉粥样硬化的进展和病情恶化,有效降低心脏事件和不稳定心绞痛的发生。
普伐他汀:普伐他汀除了降血脂外,还能够抑制单核-巨噬细胞在血管内皮的黏附和聚集,具有抗炎作用,研究表明通过抑制血管内皮炎症,从而减少心血管事件的发生。在急性冠脉综合征患者中,早期应用普伐他汀,能够迅速改善血管内皮功能,抑制冠状动脉的再狭窄,减少心梗等心血管事件。
氟伐他汀:氟伐他汀能同时阻断合成胆固醇的这个酶的底物和产物,进而抑制胆固醇的合成。氟伐他汀除了发挥降血脂作用外,还能够增加血管内皮一氧化氮(NO)的活性,改善血管内皮功能,抑制血管平滑肌细胞的增值,预防斑块的形成。同时氟伐他汀还能够抗血小板聚集,改善胰岛素抵抗。
阿托伐他汀:阿托伐他汀具有和氟伐他汀相似的药物特性,如改善血管内皮功能,抑制平滑肌细胞增殖,预防斑块形成,抗血小板聚集,改善胰岛素抵抗等。但是降甘油三酯的作用更强大,大剂量时对纯合子家族性高胆固醇血症也有效。
瑞氟伐他汀:瑞氟伐他汀抑制胆固醇合成酶的作用最强,作用时间也最长,因此,瑞舒伐他汀相比其他他汀来说,是目前抑制胆固醇合成作用最强的。明显降低低密度脂蛋白胆固醇,而且降低低密度脂蛋白胆固醇作用快,服药2周即可降低10%,同时也能升高高密度脂蛋白胆固醇。
因此,可以看出目前常用的他汀类,降胆固醇作用最强的是瑞舒伐他汀,作用时间也最长,一天服用一次即可。阿托伐他汀和氟伐他汀除了降血脂外,还能够改善血管内皮功能,抑制平滑肌细胞增殖,预防动脉粥样硬化斑块形成,还具有抗血小板活性,改善胰岛素抵抗的作用。普伐他汀除了降血脂外,也能够抑制血管内皮的炎症,发挥抗炎作用,从而改善血管内皮功能。辛伐他汀,除了降脂外,能够延缓动脉粥样硬化和病情的进展,减少心血管事件。大家可以根据以上特点综合选择最适合自己的他汀。
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