【脉铂医药】MedBio|153436-53-4|AG-1478参考用途

1、AG-1478物理参数：常用名(3-氯苯基)(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)胺英文名AG-1478CAS号153436-53-4分子量315.754密度1.3±0.1 g/cm3沸点458.5±45.0 °C at 760 mmHg分子式C16H14ClN3O2熔点无资料闪点231.1±28.7 °C2、AG-1478技术资料：体外研究AG-1478（AG1478）对于在化学上定义的DMEM / F12培养基中培养的人肺（A549）和前列腺（DU145）癌细胞系的生长调节是不可逆的。 AG-1478似乎在较低浓度下更有效，但不能完全抑制A549细胞的生长[1]。特异性酪氨酸激酶抑制剂AG-1478（AG1478）对EGFR的抑制显着降低血管紧张素II介导的心脏成纤维细胞对TGF-β和纤连蛋白的合成。 EGFR被小分子抑制剂AG-1478药理学抑制，IC50为4 nM [2]。通过流式细胞术评估，Polyfect（PF）和Superfect（SF）处理均导致HEK 293细胞中细胞凋亡增加至相似程度。抗氧化剂tempol显着降低树枝状大分子介导的PF和SF凋亡。 AG-1478（AG1478），比信号传导研究中使用的剂量高10倍（100μM），用作阳性对照并显着诱导HEK 293细胞凋亡[3]。体内研究施用AG-1478（AG1478）显着减少两种肥胖小鼠模型中的心肌炎症，纤维化，细胞凋亡和功能障碍。 ApoE - / - 小鼠首先用HFD喂养8周（ApoE-HFD），然后通过口服给予AG-1478（10mg / kg /天）或542（10mg / kg /天）另外8周灌胃。 AG-1478或542治疗阻断HFD诱导体内心脏EGFR磷酸化，而不影响低密度脂蛋白（LDL）和总甘油三酯（TG）的血浆水平[2]。施用EGF（10nM）导致EGFR磷酸化的强烈且可再现的升高，其可被已知的EGFR磷酸化抑制剂AG-1478（AG1478）阻断。增加剂量的Polyfect（PF）导致EGF诱导的EGFR磷酸化显着降低（p <0.05），但这比AG1478观察到的程度要小[3]。3、AG-1478同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13712RO8191RO8191691868-88-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13705HO-3867HO-38671172133-28-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13694AG-1478AG-1478153436-53-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13680ButeinButein487-52-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13695Varlitinib (ARRY334543)Varlitinib (ARRY334543)845272-21-150mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13713GaliellalactoneGaliellalactone133613-71-51mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13673AG-18AG-18118409-57-7100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13685Icotinib HydrochlorideIcotinib Hydrochloride1204313-51-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13699AZD-9291AZD-92911421373-65-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13673AG-18AG-18118409-57-7100mg≥98%