【脉铂医药】MedBio|1213269-23-8|WZ4002技术参数

1、WZ4002物理参数：常用名N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺英文名WZ4002CAS号1213269-23-8分子量494.973密度1.3±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C25H27ClN6O3熔点无资料闪点无资料2、WZ4002技术资料：体外研究WZ4002增加与NSCLC细胞系中EGFR，AKT和ERK1 / 2磷酸化的抑制相关的细胞效力和表达不同EGFRT790M突变体等位基因的NIH-3T3细胞中的EGFR磷酸化。 WZ4002比WT EGFR更有效地抑制重组L858R / T790M蛋白的EGFR激酶活性[1]。体内研究在药效学研究中，WZ4002有效抑制EGFR，AKT和ERK1 / 2磷酸化，与单独载体处理的小鼠相比，其与TUNEL阳性显着增加和Ki67阳性细胞显着减少有关。在2周的功效研究中，与含有T790M的鼠模型中的单独载体相比，WZ4002处理导致显着的肿瘤消退。治疗后肺部的组织学评估证实了肿瘤结节的显着消退，只有很少的小残余结节和结节残余，有证据表明治疗效果，细胞减少，纤维化增加，与重塑/瘢痕形成一致[1]。激酶实验使用GST-激酶融合蛋白进行EGFR激酶测定。最终的反应混合物含有60mM HEPES pH 7.5,5mM MgCl 2,5mM MnCl 2,3mM Na 3 VO 4,1.25mM DTT，20μMATP，1.5μMPTP1B（Tyr66）生物素化肽和50ng EGFR激酶。磷酸酪氨酸单克隆抗体（pTyr100）用于检测在WZ4002，吉非替尼或HKI-272（所有药物的浓度范围为0-10μM）存在下EGFR底物肽的磷酸化，然后是荧光抗小鼠IgG二抗。在615nm处检测到荧光发射[1]。3、WZ4002同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13697AST-1306 TsOHAST-1306 TsOH1050500-29-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13675WZ4002WZ40021213269-23-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13689BMS-911543BMS-9115431271022-90-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13693PD153035 hydrochloridePD153035 hydrochloride153436-54-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13694AG-1478AG-1478153436-53-425mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13689BMS-911543BMS-9115431271022-90-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13684Gefitinib hydrochlorideGefitinib hydrochloride184475-55-6250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13695Varlitinib (ARRY334543)Varlitinib (ARRY334543)845272-21-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13682BMS-690514BMS-690514859853-30-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13692Compound 56Compound 56171745-13-410mM (in 1mL DMSO)≥98%