降尿酸效果显著优于非布司他！新型XO抑制剂II期数据公布

7月1日，韩国LG化学公司公布了新型非嘌呤黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂LC350189的II期研究顶线结果，该研究旨在评估LC350189用于痛风患者高尿酸血症慢性管理的安全性和疗效。第3个月时LC350189 200 mg剂量组患者血尿酸（sUA）≤5mg/dL患者比例为62%，远高于非布司他组的23%和安慰剂组的3%。

LC350189是一种新型黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性降低嘌呤代谢最终产物尿酸的生成。其结构不同于其他黄嘌呤氧化酶抑制剂，如嘌呤类似物黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌呤醇。在美国，LC350189作为一线治疗药物正在开发中，并在一项II期研究中证明了其降低sUA的充分疗效和良好的安全性。

根据ACR标准，基线sUA水平≥8 mg/dL, ≤12 mg/dL患者分别接受每日口服1次LC350189 (50, 100, 和200 mg)或安慰剂持续治疗3个月。156例受试者中有13人接受了活性对照非布司他40mg/80mg QD治疗。主要终点为第3个月时，达到sUA＜5mg/dL受试者比例。

研究结果显示，第3个月时LC350189不同剂量组受试者达到sUA＜5mg/dL比例分别为47% (16/34，50mg）, 45% (17/38，100mg）, 62% (23/37，200mg），非布司他组为23%(3/13)，安慰剂组仅为3%(1/34)。LC350189组第3个月时达到sUA＜6mg/dL次要终点受试者比例分别为59%（50mg）, 63%（100mg）, 78%（200mg），非布司他组和安慰剂组分别为54%和3%。在2周内，LC350189显示出良好剂量依赖性的sUA水平降低，并且在整个研究期间sUA水平维持稳定。

安全性方面与安慰剂组相比，LC350189在所有剂量水平痛风患者中耐受良好。在TEAE(治疗突发不良事件)的总体发生率方面，活性组和安慰剂组之间没有显著性差异。

韩国首尔LG化学生命科学总裁Jeewoong Son博士表示：“许多痛风患者可以从目前的标准护理中具有更高疗效和安全性的药物中受益，正如CLUE研究中 LC350189所证明的那样，我们可以相信LC350189在不久的将来将成为痛风患者更好的治疗选择。”

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