【脉铂医药】MedBio|755038-65-4|BI6727 (Volasertib)技术参数

1、Volasertib物理参数：常用名伏拉塞替英文名VolasertibCAS号755038-65-4分子量618.813密度1.3±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C34H50N8O3熔点无资料闪点无资料2、Volasertib技术资料：体外研究Volasertib对HeLa和Caski细胞有效，IC50值分别为0.02μM和2.02μM。 Volasertib（0.03μM）诱导宫颈癌细胞G2 / M期细胞周期停滞。 Volasertib（0.003-0.03μM）诱导HeLa细胞凋亡，Volasertib（0.3-3μM）导致Caski细胞凋亡。 Volasertib（1,3μM或0.01,0.03μM）以剂量依赖的方式增加Caski和HeLa细胞中DHE的荧光强度[1]。 Volasertib显示出对所有40种细胞系增殖的抑制活性，平均半最大生长抑制浓度为313 nM（范围：4-5000 nM）[2]。 Volasertib抑制来自各种癌组织的多种细胞系的增殖，包括结肠癌（HCT 116，EC50 = 23 nM）和肺（NCI-H460，EC50 = 21 nM），黑素瘤（BRO，EC50 = 11 nM），和造血系统癌症（GRANTA-519，EC50 = 15nM; HL-60，EC50 = 32nM; THP-1，EC50 = 36nM和Raji，EC50 = 37nM），EC50值为11至37nM。 Volasertib（100 nM）引起G2-M阻滞并诱导NCI-H460细胞凋亡[3]。体内研究Volasertib（15 mg / kg，ip）可增强顺铂的活性，抑制裸鼠宫颈癌细胞的异种移植肿瘤生长[1]。 Volasertib（70mg / kg，每周一次po或10mg / kg，每日口服）显着延迟非小细胞肺癌异种移植模型中的肿瘤生长。此外，Volasertib（15 mg / kg，iv）显着抑制肿瘤生长并且耐受性良好[3]。激酶实验Plk1，Plk2和Plk3的酶活性测定在连续稀释的抑制剂存在下进行，使用20ng重组激酶和10μg来自牛乳的酪蛋白作为底物。激酶反应最终体积为60μL，在30°C下进行45分钟[15 mM MgCl2,25 mM MOPS（pH 7.0），1 mM DTT，1％DMSO，7.5μMATP，0.3μCiγ-32P-ATP ]。加入125μL冰冷的5％TCA终止反应。将沉淀物转移至MultiScreen混合酯纤维素滤板后，用1％TCA洗涤板并用放射性法定量。剂量 - 反应曲线用于计算IC 50值。为了建立激酶选择性谱，通过合同研究组织进行额外的激酶测定，或者从商业来源购买试剂，并且根据供应商的说明进行测定。在测定设计中包括适当的阳性和阴性对照。3、Volasertib同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11591(S)-CCG-1423(S)-CCG-1423None5mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11492THZ2THZ21604810-84-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11587MLS-573151MLS-57315110179-57-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11467GW843682XGW843682X660868-91-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11539CevipabulinCevipabulin849550-05-6100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11503LEE011 succinateLEE011 succinate1374639-75-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11471NVP-LCQ195NVP-LCQ195902156-99-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11463CVT-313CVT-313199986-75-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11572RS-1RS-1312756-74-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11442heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens]heparin cofactor II precursor (SERPIND1) fragment [Homo sapiens]None1mg≥98%