【脉铂医药】MedBio|1137868-52-0|TAK960技术资料

1、TAK-960物理参数：常用名TAK-960英文名TAK-960CAS号1137868-52-0分子量561.599密度1.4±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C27H34F3N7O3熔点无资料闪点无资料2、TAK-960物理化学性质：密度1.4±0.1 g/cm3分子式C27H34F3N7O3分子量561.599精确质量561.267517PSA106.42000LogP1.33折射率1.6153、TAK-960技术资料：体外研究TAK-960抑制全长PLK1蛋白，IC50为0.8 nM，比下一个最低IC50值（PLK2：16.9 nM）低20倍。 TAK-960（2-1000nM）导致HT-29细胞中G2-M细胞的积累。 TAK-960抑制多种癌细胞系的增殖，平均EC50值范围为8.4至46.9 nM，但在非分裂正常细胞中则不然[1]。 TAK-960（8nM）导致G2 / M细胞周期停滞，而在HeLa细胞中没有显着的细胞毒性。当提供足够的时间来诱导有丝分裂停滞时，TAK-960不会使癌细胞对辐射敏感。 PLK1突变体PLK1-R136G和T210D的过表达被证实可以消除TAK-960介导的有丝分裂细胞比例的增加，从而消除了TAK-960的放射增敏作用[2]。体内研究在MV4-11人白血病模型中，与载体相比，TAK-960（7.5mg / kg，po）显示中值存活率显着增加。 TAK-960（10mg / kg，po）抑制表达MDR1的携带K562ADR的白血病异种移植模型中的肿瘤生长[1]。当在肿瘤异种移植物中与IR结合时，TAK-960（10mg / kg）显着抑制肿瘤生长[2]。激酶实验通过TR-FRET（荧光共振能量转移）测定来评估TAK-960的抑制活性，所述测定测量对应于mTOR蛋白（生物素-AGAGTVPESIHSFIGDGLV）的残基2,470至2,488的生物素化的底物肽的ATP依赖性磷酸化。使用HotSpot技术筛选总共288种激酶用于TAK-960抑制（1μM），并测定所选激酶的IC 50值。4、TAK-960同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11515Kif15-IN-2Kif15-IN-2672926-33-9100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11430Angiotensin III (human, mouse)Angiotensin III (human, mouse)13602-53-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11485CHIR-124CHIR-124405168-58-325mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11498Chk1 and MK2 Inhibitors setChk1 and MK2 Inhibitors setNone1 Set≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11495THZ531THZ5311702809-17-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11462ColchicineColchicine64-86-8250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11479Aurora A Inhibitor IAurora A Inhibitor I1158838-45-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11551NSC 693868NSC 69386840254-90-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11435Angiotensin 1/2 (1-7) amideAngiotensin 1/2 (1-7) amideNone1mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11505Mps1-IN-2Mps1-IN-21228817-38-610mg≥98%