周末西药重点笔记——马来酸依那普利

马来酸依那普利

Malaisuan Yinapuli

Enalapril Maleate

马来酸依那普利，主要制剂为片剂、胶囊 。

化学结构式

本品为N-［（S）-1-乙氧羰基-3-苯丙基］-L-丙氨酰-L-脯氨酸顺丁烯二酸盐。按干燥品计算，含C₂₀H₂₈N₂O₅·C₄H₄O₄不得少于98.5%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭，微有引湿性。

　　本品在甲醇中易溶，在水中略溶，在乙醇或丙酮中微溶，在三氯甲烷中几乎不溶。

　　比旋度 取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为-41.0°至-43.5°。

药理作用

依那普利为含羧基类ACEI，口服后在体内水解成依那普利拉，强烈抑制血管紧张素转换酶，引起降压。

药代动力学

依那普利口服吸收良好，在体内经代谢脱去乙酰基而生成二羧酸代谢产物依那普利拉，然后发挥作用。口服后C_max为1小时，其代谢物在2～4小时达血药浓度高峰，持续时间长，至少24小时。61％经尿排泄，33％经粪排泄。肾损害者及老年人排泄减慢，可引起蓄积，宜减量。

适应症

①高血压。②慢性心功能不全。

禁忌症

①单侧或双侧肾动脉狭窄。②妊娠期妇女。③既往使用过本药发生血管神经性水肿者。④血肌酐＞3mg/dl。⑤高血钾。

贮藏

遮光，密封保存。

来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）