【脉铂医药】MedBio|1056636-06-6|CYT387 sulfate salt技术参数

1、CYT387 (sulfate salt)物理参数：常用名莫托泊尼硫酸盐英文名CYT387 (sulfate salt)CAS号1056636-06-6分子量610.61700密度无资料沸点无资料分子式C23H26N6O10S2熔点无资料闪点无资料2、CYT387 (sulfate salt)技术资料：体外研究莫托替尼（CYT387）抑制Ba / F3-JAK2V617F和人红白血病（HEL）细胞（IC50 =1.5μM）或Ba / F3-MPLW515L细胞（IC50 = 200 nM）的生长，但对携带K562的BCR-ABL具有相当低的活性。细胞（IC50 =58μM）和含有MV4-11细胞的FLT3突变（IC50 =3μM）。用IL-3刺激的亲本Ba / F3细胞（Ba / F3-wt）的增殖被抑制，IC50值为1.4μM，这与IL-3依赖性信号传导在亲本细胞系中确定的作用一致[1]。体内研究在疾病模型（50和100mg / kg）中使用两倍剂量的莫莫替尼（CYT387）在8周的时间内对外周血计数几乎没有影响。较低剂量的中位血浆峰浓度为7.1μM，较高剂量的中位血浆峰浓度为32.1μM，半衰期约为2小时。 12小时的谷浓度对于25mg / kg是10nM，对于50mg / kg剂量是900nM。在移植后第34天，整个群组的平均白细胞计数和血细胞比容值超过Balb / c小鼠的正常范围超过1SD。此时，处死6只小鼠并进行尸检。在剩余的动物中，用25mg / kg莫莫替尼（CYT387），50mg / kg莫莫替尼（CYT387）或媒介物开始治疗，每天通过口服强饲法给药两次（每个治疗组12只小鼠）。早在治疗开始后6天，两个剂量组中白细胞计数的快速下降是显而易见的，并且在20天后血细胞比容下降是明显的[2]。口服给药后，莫莫替尼（CYT387）表现出高血浆浓度（Cmax =40.4μM; Tmax = 4h），具有定量的绝对口服生物利用度和2.4h的表观半衰期。高口服生物利用度可能部分归因于莫莫替尼（CYT387）的低血清清除率（6.3 mL / min / kg），因此对肝脏首过代谢的易感性较低[3]。激酶实验在用于肽底物磷酸化测定之前纯化在昆虫细胞中表达的谷胱甘肽-S-转移酶（GST）标记的JAK激酶结构域。使用Alphascreen蛋白酪氨酸激酶P100检测试剂盒和PerkinElmer Fusion Alpha仪器在384孔optiplates中进行检测[1]。3、CYT387 (sulfate salt)同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11733ThiolutinThiolutin87-11-61mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11682SirtinolSirtinol410536-97-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11766GSK 5959GSK 5959901245-65-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11658LKB1 (AAK1 dual inhibitor)LKB1 (AAK1 dual inhibitor)1093222-27-5200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11648Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ11268524-70-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11696KC7F2KC7F2927822-86-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11658LKB1 (AAK1 dual inhibitor)LKB1 (AAK1 dual inhibitor)1093222-27-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11678AZD2461AZD24611174043-16-310mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11825HLCL-61HLCL-611158279-20-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11782Decernotinib(VX-509)Decernotinib(VX-509)944842-54-010mM (in 1mL DMSO)≥98%