【脉铂小课堂】MedBio|抗癌活性——山竹子素

Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性，IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。1、Garcinol物理参数：常用名山竹子素英文名GarcinolCAS号78824-30-3分子量602.800密度1.1±0.1 g/cm3沸点710.8±60.0 °C at 760 mmHg分子式C38H50O6熔点235-236ºC闪点397.6±29.4 °C2、Garcinol物理化学性质：密度1.1±0.1 g/cm3沸点710.8±60.0 °C at 760 mmHg熔点235-236ºC分子式C38H50O6分子量602.800闪点397.6±29.4 °C精确质量602.360718PSA111.90000LogP11.26蒸汽压0.0±2.4 mmHg at 25°C折射率1.5633、Garcinol技术资料：体外研究Garcinol（10-50μM；24-72小时）能以时间和剂量依赖的方式抑制两种HNSCC细胞系（CAL27和UMSCC1）的增殖[3]。Garcinol（10-50μM；24-72小时）诱导HNSCC细胞凋亡[3]。藤黄醇（50μM；1-6小时）以时间依赖的方式抑制组成性IκBα的磷酸化和降解[3]。细胞增殖试验[3]细胞株：CAL27和UMSCC1细胞浓度：10、25、50μM培养时间：24、48和72小时结果：以时间和剂量依赖性方式抑制两株HNSCC细胞株的增殖。凋亡分析[3]细胞系：CAL27和UMSCC1细胞浓度：10、25、50μM孵育时间：24、48、72h结果：诱导HNSCC细胞凋亡。Western Blot分析[3]细胞系：CAL27细胞浓度：50μM孵育时间：1、2、4、6h结果：抑制磷酸化和结构IκBα降解，呈时间依赖性。体内研究加西诺（i.p.；1和2 mg/kg；5次/周，连续4周）可显著抑制肿瘤生长[3]。动物模型：5周龄无痛性nu/nu雄性小鼠皮下移植CAL27肿瘤[3]剂量：1和2mg/kg给药：I.p.；5次/周，连续4周结果：诱导肿瘤生长明显抑制。4、Garcinol同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11738SplitomicinSplitomicin5690-03-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11736Nanaomycin ANanaomycin A52934-83-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11800EPZ031686EPZ0316861808011-22-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11833Ginkgolic Acid C15:1Ginkgolic Acid C15:122910-60-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11715EB 47EB 471190332-25-250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11685GSK J4 HCl(free base)GSK J4 HCl(free base)1373423-53-010mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11778GSK J5GSK J51394854-51-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11792PFI 4PFI 4900305-37-510mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11825HLCL-61HLCL-611158279-20-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11709R8-T198wtR8-T198wtNone1mg≥98%