复方小儿退热栓.pdf

复方小儿退热栓
    本发明涉及一种退热栓剂，尤其涉及一种复方小儿退热栓。

目前，上市的退热药，均以大小为主，小儿用药一般都是成人的二分之一或三分之一，几乎都是口服给药，少量为注射给药，这样给小儿服药打针带来了很大的不便，通常小孩惧怕打针，害怕吃药。另外，口服给药特别是解热镇痛对胃肠道刺激很大，小儿如果发生感染等发热症状，其胃内容物排出受抑制，药物难以到达吸收部位，临床治疗效果也就大大下降；尤其是药物口服吸收后，受肝脏首过效应的影响，而制成栓剂，则可避免上述缺点，而且吸收快，疗效好。但是，目前上市的退热栓剂有阿司匹林栓、萘普生栓，均为大人剂量，小儿只有小儿消炎栓，由中药金银花、连翘、黄令组成，以消炎为主，退热作用缓慢。

本发明的目的是：提供一种疗效好，退热快的复方小儿退热栓剂。

萘普生具有疗效好、毒副反应小等特点，因而近年来越来越受到人们喜爱，1994年萘普生又被美国等许多国家批准进入非处方药行列从而使其与阿司匹林、扑热息痛、布洛芬等并列为解热镇痛药的四大金刚之一，市场占有份额不断扩大。萘普生的解热作用是阿司匹林的22倍，消炎作用是保泰松的11倍，镇痛作用是阿司匹林的7倍，为一优良的国外推崇的解热镇痛药。其不良反应是对胃肠道有一定刺激性，伴有消化性溃疡患者慎用，但是将其制成栓剂则可避免副作用，发挥其解热镇痛作用。

盐酸异丙嗪为H1受体拮抗剂，能竞争性阻断组织胺H1受体而产生抗组织胺作用，具有明显的抗过敏和镇静镇吐、降温等作用，目前有注射剂、片剂、糖浆剂等，但是这些药剂对小儿有使用不便和对胃肠道等具有付作用。

本发明方案采用高效解热镇痛药萘普生和抗过敏盐酸异丙嗪组成复方，同时配有半合成脂肪酸甘油脂。

本发明为促进药物的直肠粘膜吸收，还配有适量吐温-80或月桂氮革酮。

本发明中所述的半合成酯肪酸甘油脂可以是硬脂酸甘油脂、月桂酸甘油脂等，它与药物萘普生和盐酸异丙嗪总量的重量比为8.5～10.0∶1。萘普生与盐酸异丙嗪的重量比为100∶5～15。

本发明由于采用高效的解热镇痛萘普生和抗过敏药盐酸异丙嗪组成复方，加强了萘普生的疗效，加上盐酸异丙嗪具有镇静、降温等作用，与萘普生具有协同作用，两药合成可减少萘普生和盐酸异丙嗪的常用剂量，加上又是直肠给药使该退热速度非常快。本发明可根据小儿不同年龄，采用不同给药剂量，制成不同年龄组地栓剂，使用方便，一目了然，为今推广为非处方药打下了基础。

以下结合实施例对本发明进行进一步说明。

实施例1：

取萘普生100克，盐酸异丙嗪7.7克，分别研细过80目筛，然后采用等量递加法进行混合均匀，加入适量吐温-80研匀，再将硬脂酸甘油酯900克于60℃水浴中熔化，然后将药物混合液中入熔化的基质中，边加边搅拌，待混匀后于40℃左右倾入模具中，稍冷、刮模、放入5～10℃冰箱中冷却5～10分钟，脱膜即得成品。

实施例2：

取萘普生100克，盐酸异丙嗪5克，分别研细80目筛，采用等量递加法进行混合均匀，加入3％月桂氮革硐，以下操作同实施例1。

实施例3：

取萘普生100克，盐酸异丙嗪6.6克，其它同实施例1。