瑞舒伐他汀通过尿液排泄,对肾脏有影响吗,要注意什么?
有几位朋友给华子留言,询问瑞舒伐他汀的用药问题。他们之中,有人的血肌酐水平升高,有人出现了肾结石,因为瑞舒伐他汀经过肾脏滤过,会通过尿液排泄,所以他们担心是不是服用瑞舒伐他汀影响了肾脏,导致的不良反应。
华子告诉他们,虽然瑞舒伐他汀通过尿液排泄,但对肾脏不会造成影响,并不会造成血肌酐水平的升高以及肾结石。
一、强效降脂的瑞舒伐他汀
瑞舒伐他汀是调节血脂药物,目前为止,在他汀类药物中,瑞舒伐他汀降低胆固醇的作用最强,最高可以把低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低63%。另一个强效他汀是阿托伐他汀,最高可以把LDL-C水平降低55%。
不过想要发挥最强作用,就需要使用大剂量(每日40mg)的瑞舒伐他汀。但每日40mg的剂量只在欧美国家可以使用,中国人对他汀类药物耐受性差,使用大剂量时容易出现不良反应,所以中国批准的瑞舒伐他汀最大剂量为每日20mg。
二、瑞舒伐他汀的代谢途径
瑞舒伐他汀为水溶性他汀,通过肝细胞主动摄取进入肝细胞发挥药效。瑞舒伐他汀的清除半衰期约为19小时,在服药后可以长时间保持药效,所以每日服用1次即可,而且不受饮食影响。
瑞舒伐他汀只有10%会被肝药酶系统代谢,约有90%会通过粪便排出,其余部分通过尿液排出。因为瑞舒伐他汀对肝药酶系统影响较小,所以与其他药物的相互作用很少,同时患有多种疾病,需要多药联合治疗的患者,使用瑞舒伐他汀的安全性相对高一些。
三、瑞舒伐他汀的注意事项
瑞舒伐他汀有10%通过尿液排泄,其中约有5%的原形药物,其他为代谢产物,但对肾脏没有影响。在大剂量使用时,观察到有短暂或是断续的蛋白尿,但这种现象并没有被认为会造成肾脏损伤,在持续治疗后,蛋白尿的情况会减少或消失。
现在更多的看法,认为瑞舒伐他汀通过降低胆固醇,逆转动脉粥样硬化斑块,减轻肾动脉因为粥样硬化造成的狭窄,对肾脏还具有一定的保护作用。
但是肾功能严重减退的人,会使瑞舒伐他汀的排泄减少,从而容易发生药物蓄积中毒。所以对于肝酐清除率小于30ml/min的人,要禁用瑞舒伐他汀。
在对肝功能的影响上,瑞舒伐他汀与其他的他汀类药物相同,都有可能造成转氨酶的升高。所以在用药期间,需要监测转氨酶(ALT、AST)水平,如果超过正常值3倍,需要减量或是停药。
在服用瑞舒伐他汀时,可能会造成血糖升高,诱发糖尿病。但概率并不高,大约会使患糖尿病的概率升高0.38%左右。其对动脉粥样硬化的治疗作用,远比导致血糖升高更为重要。所以在服药过程中出现血糖升高,建议加用降糖药,而不是停用瑞舒伐他汀。
瑞舒伐他汀可能会引起肌肉损伤的不良反应,会出现肌肉酸痛、乏力的症状,有极少数人会出现罕见的横纹肌溶解症。在用药期间出现严重肌肉损伤症状时,应监测肌酸激酶(CK)水平,如果CK水平超过正常值5倍,需要停药。
在服药过程中,可能还会出现头痛、头晕等中枢神经反应;可能会出现恶心、腹部不适、便秘等胃肠道反应;有少数患者可能会出现瘙痒、皮疹和荨麻疹等皮肤反应。但这些不良反应通常较轻微,并且随着用药的持续,可能减轻或消失。
总结一下,瑞舒伐他汀虽然会通过肾脏排泄一部分,但并不会对肾脏造成影响。肾功能不全的人,可能会影响瑞舒伐他汀的排泄,造成药物蓄积。在用药期间,需要注意对肝功能的影响,还有严重肌肉损伤的症状。总体来说,瑞舒伐他汀的不良反应发生率较低,绝大多数人都可以安全用药。