更年期潮热新药！拜耳首创非激素口服神经激肽-1,3受体拮抗剂elinzanetant进入3期临床开发!
来源：本站原创 2021-08-31 23:51
elinzanetant通过调节大脑下丘脑中的一组雌激素敏感神经元（KNDy神经元）来解决血管舒缩症状（潮热）。
更年期潮热（图片来源：menopausenow.com）
2021年08月31日讯 /生物谷BIOON/ --拜耳（Bayer）近日宣布启动3期临床开发项目OASIS，旨在评估elinzanetant治疗更年期血管舒缩症状（潮热）的疗效和安全性。elinzanetant是一种首创（first-in-class）、非激素、每日一次、口服、神经激肽-1,3受体（NK1R、NK3R）拮抗剂。2020年9月，拜耳完成了对英国临床阶段生物技术公司KaNDy Therapeutics Ltd的收购，将elinzanetant完全整合到其女性保健开发管线中。
血管舒缩症状（潮热）在更年期过渡期间的某个时间点被高达80%的女性报告，并且是在女性生命的这一特定阶段寻求医疗护理的主要原因。超过1/3的女性报告有严重症状，在最后一次月经期后可能持续10年或更长时间。血管舒缩症状可能会对睡眠、情绪和生活质量产生负面影响。
OASIS 3期临床开发项目将调查elinzanetant每日一次120mg对有血管舒缩症状的更年期女性的疗效和安全性。该项目计划在20多个国家的200多个中心招募约1300名患者。3期临床开发项目的设计和给药基于2项2期研究（RELENT-1和SWITCH-1）的积极数据，这2项研究证实elinzanetant具有好的疗效和良好的安全性。RELENT-1是一项1b/2a期研究，调查了elinzanetant的安全性、药代动力学和初步疗效。SWITCH-1是一项2b期研究，研究了4种不同剂量的elinzanetant与安慰剂对血管舒缩症状患者的疗效和安全性。研究结果已在北美更年期协会（NAMS）2020年虚拟年会上公布。
拜耳制药部门执行委员会成员、全球研发主管Christian Rommel博士表示：“基于积极的2期数据，我们非常高兴现在开始3期项目，利用elinzanetant来解决最常见和最烦人的更年期症状。通过OASIS临床开发项目，我们正在解决女性健康方面一个重要的未满足医疗需求，因为目前绝大多数女性没有接受更年期症状的治疗。因此，我们的明确目标是开发一种非激素治疗方案，以改善更年期女性的生活质量。”
elinzanetant化学结构式（图片来源：medkoo.com）
elinzanetant是一种首创、非激素、口服、神经激肽-1,3受体（NK1R，NK3R）双重拮抗剂，目前处于临床开发，用于治疗更年期血管舒缩症状。elinzanetant通过调节大脑下丘脑中的一组雌激素敏感神经元（KNDy神经元）来解决血管舒缩症状，由于缺乏雌激素，更年期女性变得过度活跃，从而破坏体温控制机制，导致潮热的血管舒缩症状恶化。
到2030年，全世界绝经和绝经后女性人口预计将增加到12亿，每年新增4700万人。更年期是一个不可避免的过程，因为卵巢老化通常发生在40多岁或50多岁的女性。卵巢激素分泌的下降会导致各种症状，这些症状会极大地影响女性的健康、生活质量、医疗消费和工作效率。
更年期过渡期间最常见和令人烦恼的症状是潮热、睡眠障碍和情绪变化。随着寿命的延长，更年期管理变得越来越重要，因为这是一个女性在个人和职业上都处于生命活动高峰期的时期。因此，从医疗保健和社会经济的角度来看，保持功能能力和良好的生活质量是非常重要的。（生物谷Bioon.com）
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