我国自主研发的降压药有哪些?各有什么特点?听听药师怎么说
目前,我国自主研发的降压药有复方利血平氨苯蝶啶片、尼群洛尔片、马来酸依那普利叶酸片、阿利沙坦酯和左旋氨氯地平,其中复方利血平氨苯蝶啶片、尼群洛尔片、马来酸依那普利叶酸片为复方制剂,这几种降压药物各有什么特点?今天孙药师为大家一一介绍。
复方利血平氨苯蝶啶片由利血平、氨苯蝶啶、氢氯噻嗪、硫酸双肼屈嗪等4种降压药组成,它们的降压机制各不相同,其中利血平是一种交感神经抑制剂,通过影响中枢神经和外周交感神经末梢去甲肾上腺素的储存和释放而发挥降压作用,氢氯噻嗪为噻嗪类利尿剂,通过增加钠在肾脏排出,减少水钠潴留,降低容量负荷,降低外周血管阻力而降低血压,氨苯蝶啶为保钾利尿剂,与氢氯噻嗪联合可增强利尿和降压作用,硫酸双肼屈嗪为血管扩张剂,通过松弛动脉平滑肌而发挥降压作用。复方利血平氨苯蝶啶片具有降压作用强、不良反应少、作用时间长、用药依从性高等优点,有效降低了高血压人群脑卒中和心血管事件的发生风险。此外,氢氯噻嗪引起的血钾下降可被氨苯蝶啶消减,利血平和硫酸双肼屈嗪引起的水钠潴留可因利尿作用而减轻,硫酸双肼屈嗪和利尿剂引起的反射性交感激活可被利血平拮抗,因此,目前复方利血平氨苯蝶啶片仍是我国基层最常用的降压药物之一。
尼群洛尔由尼群地平和阿替洛尔组成,尼群地平为钙离子拮抗剂,通过抑制血管平滑肌和心肌细胞钙离子跨膜转运,扩张冠状动脉和肾小动脉等全身血管而降低血压,阿替洛尔为β1受体阻滞剂,通过降低心肌收缩力、减慢心率而降低血压,两药降压机制协同互补,不良反应互相消减,如尼群地平可抵消阿替洛尔的缩血管作用,尼群地平降压同时可引起心率加快,可被阿替洛尔减慢心率的作用所抵消。尼群洛尔服用方便,用药依从性高,药物经济性显著,尤其适用于伴有高心率的高血压患者。
马来酸依那普利叶酸片由依那普利和叶酸组成,马来酸依那普利通过抑制循环和组织血管紧张素转化酶,使血管紧张素II生成减少,同时还能减少缓激肽降解而发挥降压作用,叶酸能够降低血浆同型半胱氨酸水平,升高叶酸水平,两药联合,不仅可以降低血压,还能降低脑卒中的发生和死亡风险。尤其适用于高血压伴高同型半胱氨酸血症的患者。
左旋氨氯地平是我国拥有独立知识产权的降压药,也是一种钙离子拮抗剂,具有降压平稳 、长效、安全等特点,不仅可以控制24小时血压,还可抑制清晨高血压,控制血压变异性,在有效降压的同时,还具有逆转左心室肥厚、降低白蛋白尿、保护肾功能和血管内皮功能等作用,此类药物常见的水肿和面部潮红等不良反应发生率低,耐受性好,尤其适用于伴有冠心病心绞痛的高血压患者。
阿利沙坦酯是我国第一个自主研发的血管紧张素II受体拮抗剂,通过与血管紧张素II的AT1型受体特异性结合,拮抗血管紧张素II的缩血管和水钠潴留等作用而降低血压,降压作用长效、平稳,具有明确的靶器官保护作用,并可改善糖脂代谢,减少白蛋白尿,降低血尿酸。阿利沙坦口服后不经过肝药酶代谢,在体内经胃肠道酯酶代谢,生成活性产物,减少了药物间相互作用发生的可能性,长期用药耐受性良好,一般不良反应轻微而短暂,以头痛和头晕为主,可自行缓解或对症处理后缓解,尤其适用于肥胖、糖尿病以及靶器官损害的高血压患者。