甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶之间的区别和用药交待！

作者：Gcplive

来源：药评中心

甲亢治疗目的在于控制甲亢症状，使甲状腺激素水平降到正常，促进免疫监护的正常化。目前临床常用的抗甲状腺药物（ATD）主要有甲巯咪唑（MMI）和丙硫氧嘧啶（PTU），这两种药物之间有何区别？应如何进行用药交待？

一、作用机制

甲巯咪唑和丙硫氧嘧啶主要通过抑制甲状腺内T3和T4的合成发挥作用，对已经合成的T3和T4无效，须待已合成的T3和T4耗竭后才能完全生效。

通常情况下，在服药2～3周后甲亢症状减轻，4～6周后代谢状态可以恢复正常，故应在用药4周后复查甲状腺功能以评估治疗效果。

主要区别：

丙硫氧嘧啶可通过抑制5’-脱碘酶，抑制外周组织中的T4转化为T3。重症甲亢和甲状腺危象首选丙硫氧嘧啶。

温馨提示：

T3的生物活性约为T4的10倍。在外周组织中，仅20%的T3来自甲状腺直接分泌，80%的T3由T4转化而来。

而且，T3消除半衰期短（1天），T4消除半衰期长（7天）。

因此，丙硫氧嘧啶可通过抑制外周组织T4转化为T3，快速、显著降低T3的水平，减轻甲亢症状。

二、药代动力学

甲巯咪唑浓集于甲状腺中，作用持续时间主要与甲状腺内药物浓度有关，每天服药1~2次。

甲巯咪唑和丙硫氧嘧啶的用法用量见下表。

三、临床应用

甲亢危象、严重病例、妊娠早期首选丙硫氧嘧啶，其他情况推荐首选甲巯咪唑。

温馨提示：

妊娠早期选用丙硫氧嘧啶，妊娠中晚期换用甲巯咪唑。

四、用药交待

1.甲巯咪唑和丙硫氧嘧啶均有肝毒性。

建议患者在治疗初期前3个月，每月做一次肝功能检查。

告知患者如何识别肝毒性症状，例如厌食、瘙痒、黄疸右上腹痛，尤其是用药后的头6个月。

2. 甲巯咪唑和丙硫氧嘧啶均可引起致命的粒细胞缺乏症。

建议患者在治疗初期前3个月，每周做一次血常规检查。维持治疗期间每月做一次血常规检查。

提醒患者出现口腔炎、咽炎、发热等症状时，应立即就诊。

3.甲巯咪唑有明确的致畸作用。

用药期间，育龄期女性需采取有效的避孕措施。妊娠早期禁用甲巯咪唑，推荐选用丙硫氧嘧啶。

4.甲巯咪唑罕见引起低血糖。

甲巯咪唑罕见引起胰岛素自身免疫综合征，伴有血糖水平的显著下降。

5.甲巯咪唑罕见引起急性胰腺炎。

急性胰腺炎的主要症状多为持续性上腹部剧烈疼痛，常向背部放射，常伴有腹胀及恶心呕吐。