【脉铂医药】MedBio|1474034-05-3|奥马索龙合成路线

1、RTA-408物理参数：常用名奥马索龙英文名RTA-408CAS号1474034-05-3分子量554.711密度1.2±0.1 g/cm3沸点662.0±55.0 °C at 760 mmHg分子式C33H44F2N2O3熔点无资料闪点354.2±31.5 °C2、RTA-408物理化学性质：密度1.2±0.1 g/cm3沸点662.0±55.0 °C at 760 mmHg分子式C33H44F2N2O3分子量554.711闪点354.2±31.5 °C精确质量554.331970LogP5.64蒸汽压0.0±2.0 mmHg at 25°C折射率1.5493、RTA-408技术资料：体外研究为了评估RTA-408的抗炎活性，用RTA-408处理RAW 264.7小鼠巨噬细胞2小时，然后加入IFNγ以刺激NO产生并释放到培养基中。 RTA-408剂量依赖性地降低培养基中的NO浓度，IC50值为4.4±1.8nM。 RTA-408在该测定中的效力类似于Bardoxolone甲基的效力，其IC50值为1.9±0.8nM。 AIM介导的NO抑制需要Nrf2激活。在bardoxolone甲基处理的RAW 264.7细胞中观察到一氧化氮合酶2（Nos2）蛋白水平的降低，当通过siRNA降低Nrf2 mRNA水平时，其减弱。为了评估RTA-408的抗癌活性，用RTA-408处理来自不同来源的肿瘤的一组八种人细胞系，并在72小时后使用磺酰罗丹明B（SRB）测定法测量细胞生长。 RTA-408抑制所有肿瘤细胞系的生长，平均GI50值为260±74nM。为了确定RTA-408是否诱导细胞凋亡，将肿瘤细胞组用RTA-408和半胱天冬酶底物DEVD-AFC处理24小时。 RTA-408剂量依赖性地增加DEVD-AFC切割，表明RTA-408处理触发癌细胞中的胱天蛋白酶活化。在增加DEVD-AFC切割的相同RTA-408浓度下，通过蛋白质印迹也观察到Caspase-3和caspase-9切割[1]。体内研究为了确定在骨髓致死剂量的全身照射（TBI）后RTA-408是否是造血急性放射综合征的有效缓解剂，在TBI后24小时开始给予小鼠每天3次注射17.5mg / kg RTA-408。用RTA-408治疗导致100％的7 Gy（LD40 / 35）TBI小鼠（P <0.05）和60％的7.5 Gy（LD100 / 13）TBI小鼠（P <0.0001）存活35天[2] 。4、RTA-408同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11338F16F1636098-33-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11252PhiKan 083PhiKan 083880813-36-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11328COTI-2COTI-21039455-84-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED112035-(2-氯苯基)-7-氟-1,2-二氢-8-甲氧基-3-甲基吡唑并[3,4-B][1,4]苯并二氮杂卓R1530882531-87-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11284天丰素Epibrassinolide78821-43-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11282奥马索龙Omaveloxolone (RTA-408)1474034-05-325mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11335N-{4-[(4-Chloro-1-piperidinyl)sulfonyl]phenyl}-5-nitro-2-furamideML-2911523437-16-25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11343棉酚Gossypol303-45-7200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11227放线菌素DActinomycin D50-76-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11289拉多替尼Radotinib(IY-5511)926037-48-150mg≥98%