重磅！恒瑞1.1类新药「注射用甲苯磺酸瑞马唑仑」即将获批
12月18日，医药魔方Plus预警提示恒瑞医药申报的1.1类新药注射用甲苯磺酸瑞马唑仑（受理号为CXHS1800002 ）状态变为“在审批”，预计近日即可获批。推测适应症为胃镜诊疗过程中的麻醉。
瑞马唑仑是一种短效GABAa受体激动剂，由Paion AG公司开发，用于手术中的全身麻醉。该药结合了咪达唑仑的安全性与丙泊酚的有效性，但瑞马唑仑游离碱不稳定，需要成盐改善其理化特性。
瑞马唑仑结构式
Paion AG公司开发的是瑞马唑仑的苯磺酸盐，并已于2019年4月向FDA递交新药申请。人福医药于2012年获得Paion AG公司在中国区开发瑞马唑仑的权利，并于2018年11月递交了苯磺酸瑞马唑仑的上市申请，晚于恒瑞近8个月。目前，人福医药申报的苯磺酸瑞马唑仑正处于“在审评”阶段。
来源：医药魔方PharmaGo
恒瑞医药则在苯磺酸瑞马唑仑的基础上，选择了毒性更低的甲苯磺酸成盐，因此具有更好的光学纯度和安全性。由于该盐在水中可得稳定的I晶型，降低了成品中有机溶剂残留的风险，恒瑞医药也因上述特性获得了专利授权。
在中华医学会第27次全国麻醉学术年会上，浙江大学医学院附属邵逸夫医院周海燕教授表示：“在无痛胃肠镜诊疗中，甲苯磺酸瑞马唑仑与丙泊酚镇静程度相当，安全性明显提高，体现在呼吸抑制、低血压发生率大大降低。药效学上，甲苯磺酸瑞马唑仑的清除与体重无关，在肥胖患者具有优势，该优势是丙泊酚和咪达唑仑所没有的；甲苯磺酸瑞马唑仑时-量相关半衰期不受输注时间的影响，长时输注快速代谢。”
恒瑞医药作为国内麻醉药巨头之一，主要麻醉类产品有盐酸右美托咪定、顺苯磺酸阿曲库铵、吸入用七氟烷等。2018年财报显示，恒瑞医药麻醉产品销售额同比增长29.25%，达到46.52亿元，其中盐酸右美托咪定注射液销量增长达32.18%，吸入用七氟烷销量增长27.82%。
伴随着带量采购的进行，恒瑞医药孙飘扬曾在接受媒体采访时表示：“盐酸右美托咪定注射液受到的影响已经显现，但恒瑞本身麻醉类产品丰富，市场空间很大”。
据中泰证券预测，甲苯磺酸瑞马唑仑市场潜力超过10亿元，和丙泊酚中/长链脂肪乳协同性强。目前恒瑞医药的丙泊酚中/长链脂肪乳正处于临床阶段。另一方面，恒瑞的3.1类新药盐酸艾司氯胺酮注射液已于上月获批上市，领先原研。