苯乙双胍 / 四六文摘

【药理作用】

盐酸苯乙双胍为双胍类口服降血糖药，本品不刺激β细胞分泌胰岛素，用药后血中胰岛素浓度无明显变化。本品降血糖的作用机制可能是：

1、增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。

2、增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。

3、抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。

4、抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。

5、抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成的作用，对正常人无明显降血糖作用，对2型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

【药代动力学】

本品口服后迅速从胃肠吸收，生物利用度60%，血浆蛋白结合率为20%，作用持续6-8小时。本品半衰期T1/2为3-5小时，主要在肝内代谢，经肾排泄，约1/3以羟基苯乙双胍的代谢产物形式从尿中排出。

【相互作用】

1、与胰岛素合用，降血糖作用加强，应减少胰岛素剂量。

2、本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。

【适应病症】

本品用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病人，尤其是肥胖者和伴高胰岛素血症者，还有助于减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些经磺酰脲类治疗效差的糖尿病患者，本品与磺酰脲类降血糖药合用，可产生协同作用，较分别单用的效果更好。

【用法用量】

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。剂量采用个性化给药原则。

1、单独治疗给药方法：开始治疗时，一般口服每日一次，每次1片，餐前服用；数日后，可增加给药次数至2-3次，每次1片。

2、与磺酰脲类药物合用时：第一周每天一次，每次1片，餐前服用；第二周检测血糖后，可逐渐增加每天给药次数至每天2-3次，每次1片，直至血糖水平降至或接近正常值。

3、本品每天最大口服剂量一般不超过3片，否则易发生高乳酸血症或乳酸性酸中毒；为了减少胃肠道副反应，本品应与食物同服。

【不良反应】

1、常见的有：恶心、呕吐、腹泻、口有金属味。

2、可有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。

3、亦可发生乳酸性酸中毒，临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。

4、可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨幼细胞性贫血，也可引起吸收不良。

【用药禁忌】

1、Ⅱ型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。

2、糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。

3、静脉肾盂造影或动脉造影前。

4、严重心、肺疾病患者。

5、维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者。

6、全身情况较差的患者（如营养不良、脱水）。

7、酗酒者。

8、已知对本品过敏者。

【注意事项】

1、乳酸性酸中毒：伴有缺氧性疾病（如心衰、呼衰、高血压、肝肾功能减损者少）的糖尿病患者，以及服药期间饮酒，伴有严重厌食、呕吐和酮症等糖尿病患者，更易产生乳酸性酸中毒。

2、如果出现严重胃肠道不良反应，应减少本品用量或停用本品。

3、Ⅰ型糖尿病不应单独使用本品（可与胰岛素合用）。

4、对Ⅰ型及Ⅱ型需要胰岛素治疗的病人，本品与胰岛素联用有协同作用，减少胰岛素的用量，也可能有助于某些不稳定型糖尿病人病情的稳定；加用本品后，须及时减少胰岛素剂量（开始时减少20-30%），以防止出现低血糖反应。

5、低血糖反应：单独使用本品时，很少产生低血糖反应。在调整本品剂量期间，特别是本品与胰岛素或磺酰脲类药物联合用药时，可能产生低血糖反应，应小心观察各种症状，避免低血糖反应发生。

6、用药期间要经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期检查糖化血红蛋白以指导医生调整用药剂量，尤其是在联合应用胰岛素以前，必须做血糖和尿糖检查。

苯乙双胍