药性与药品有效性?制药与制剂研发和生产时可不要捡了芝麻丢了西瓜!

药物的性质,我们简称为药性。制药生产和制剂技术确保药物的药性,这对发挥药品的使用有效性“至关重要”。这里,我们就拿基层兽医临床比较常见的两个药物——氟苯尼考和替米考星,来谈谈药性对一个药品使用有效性的重要程度。

氟苯尼考

氟苯尼考的药物性质是,它易溶于甲醇、二甲基亚砜、二甲基乙酰胺、丙二醇和甘油缩甲醛等有机溶剂,但却在水中难以溶解。这种药性是氟苯尼考的劣势,致使其饮水给药非常不方便,对制剂技术提出了挑战。但是,站在药效学的角度来看它的这个药性,它的这种药物性质,却是它的重要优势之一。因为氟苯尼考的这种药性,就使得它的脂溶性特别强;那么,对脂溶性特别强的药物来说,它对于机体的组织和脏器等的穿透性就比较强,从而能使药物很容易分部到“通过血液输送难以到达”的病变部位。
比如说,家禽少有血管的气囊和一些没有血管的组织,这就是为什么以氟苯尼考等脂溶性强的呼吸道药物进行科学配伍与组方,对家禽气囊炎和深度感染治疗有效的原因之一。但是,有很多氟苯尼考生产厂家,为提高氟苯尼考的水溶性,在应用增溶制剂技术和产品生产时,却改变了氟苯尼考的脂溶性这一药性特点,从而使产品在临床实践中的应用效果,就出现了不同程度疗效下降或无效。这种捡了芝麻丢了西瓜的研发和制药行为,无意间造成了终端用户用药的浪费,当然也耽误了病情。

替米考星

替米考星也是不溶于水、在有机溶剂中可溶解的一个脂溶性比较强的药物。这也是替米考星在猪场和鸡场使用比较多的一个优势所在,但是随着规模化养殖的规模化程度越来越高,饮水给药的需求越来占据绝对的地位。开发易溶于水的替米考星产品,就成了制药企业努力攻克的难题。于是就有磷酸替米考星被研发出来,专业的人都知道磷酸盐是易溶于水的。虽然只是在原替米考星上取代了一个基团,嫁接了一个水溶性的基团“磷酸根”,但是这就导致了磷酸替米考星的药性发生了很大变化,它在对于畜禽呼吸系统和深度感染的治疗,效果就不如替米考星。
这也是为什么国外制药强国,至今仍少有磷酸替米考星制剂的原因之一。不是他们不知道:磷酸替米考星可易溶于水、临床饮水给药方便,而是制药或制剂技术的根本目的是:提高药物使用的有效性,使制剂技术和制药技术,必须服务于“有效性”这一客户核心价值需求。因此,专业化的高技术或高端兽药制剂技术,不是纯制药技术而技术、不是只关注于一个点去应用技术。任何制药或制剂技术的研发和利用,必须是在提高药效或至少不影响药效的基础上,开展新制药技术和制剂技术的研发及应用。这样,才能不断通过技术进步,而生产出越来越好的产品。
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