5种“格列类”降糖药，均促进胰岛素分泌，但降糖效果却各显特色

目前除了胰岛素这个大家族外，降糖药还有8类，包括平时我们常用的格列本脲（优降糖）、二甲双胍、阿卡波糖、瑞格列奈、罗格列酮、西格列汀、利拉鲁肽、达格列净等，其中每一种可以代表一类降糖药。

何药师在日常工作中深知，对于正在服用降糖药的广大糖尿病患者来说，最头疼的就是我该服用哪类降糖药，同一类中各有什么区别，哪种最好？今天就为大家讲一讲“格列XX”这个大家族中，格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特、格列美脲的区别，希望对您有用。

“格列XX”这一类降糖药，专业术语叫做磺酰脲类降糖药，为什么叫这个名字呢，是由于这一类药里面含有的化学结构决定的。

本类药物对正常人和胰岛功能尚存的患者有降血糖作用，但对1型糖尿病患者及胰腺切除的人则无作用。其机制主要是刺激胰岛B细胞释放胰岛素，还能增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力，改善胰岛素抵抗。

一、各自特点比较

第1代（现已少用）：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲。

第2代：格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特。

第3代：格列美脲。

降糖效应依次为：格列本脲＞格列吡嗪＞格列喹酮＞格列齐特。

格列喹酮95%经肝脏代谢，主要经胆汁从粪便排出，只有5%经肾排泄，适用于2型糖尿病合并轻度至中度肾功能不全的患者。

格列齐特、格列美脲因其特殊的结构，不仅可降血糖，还能改变血小板功能，能使血小板黏附力减弱，对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。更适用于糖尿病合并有动脉粥样硬化、心梗、脑梗的患者。

二、作用时间比较

看一个药物是长效还是短效，一般通过它的半衰期判断，半衰期即药物进入人体消化吸收入血后，其血药浓度下降一半的时间。格列本脲半衰期约为10小时，格列齐特约为10-12小时，格列美脲约为5-8小时。格列吡嗪约为2-4小时，格列喹酮约为1-2小时。

长效：格列本脲、格列齐特、格列美脲。

短效：格列吡嗪、格列喹酮。

三、降空腹血糖、餐后血糖有侧重

格列本脲、格列美脲、格列齐特降空腹血糖效果较好。

格列吡嗪、格列喹酮降餐后血糖效果较好。

空腹血糖较高者宜选用格列美脲和格列本脲；如病程长，且空腹血糖高可选用格列美脲、格列本脲、格列齐特或其控、缓释剂型。

如餐后2小时血糖较高的早期2型糖尿病（血糖8~9mmol/L）宜选用格列吡嗪、格列喹酮，因为它们口服吸收快，起效快，达峰时间与餐后血糖峰值较一致，可减少下一餐前低血糖反应的发生。

另外格列吡嗪可增强第一时相胰岛素分泌，迅速降低餐后血糖。但当餐后2小时血糖高于10～12mmol/L时，不易控制血糖。

正常胰岛素分泌时相

第一时相：快速分泌相，进餐5-10分钟后一个高峰，持续时间5-10分钟。

第二时相：延迟分泌相，慢而持久，于餐后30分钟出现一个高峰。

第三时相：对葡萄糖反应下降，餐后1-1.5小时出现，胰岛素分泌减少至基础分泌状态。

胰岛素基础分泌大概每小时一个单位，每日24单位左右。

糖尿病人或胰岛素功能受损患者，胰岛素分泌时相异常或基础胰岛素分泌不足，血糖出现波动，前者主要表现餐后血糖增高，后者空腹血糖升高。

四、注意事项

磺酰脲类胰岛素促泌剂（格列XX）失效：少部分患者在初始治疗时即无效，称为磺酰脲类胰岛素促泌剂原发性失效；如经数月后疗效减弱或消失则为磺酰脲类胰岛素促泌剂继发性失效。

主要原因是长期应用胰岛素促泌剂，加重胰岛β细胞负担，使其发生进行性功能恶化，另外还有胰岛素抵抗的发生。因此对此部分患者，宜尽早联合应用胰岛素，或者双胍类（如二甲双胍）、噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂（如罗格列酮、吡格列酮）。

但是需要注意的是亚洲糖尿病患者主要是胰岛素分泌缺陷，而欧洲糖尿病患者主要表现为胰岛素抵抗。因此，亚洲糖尿病患者一般来说已经有胰岛β细胞功能受损，不全部是由磺酰脲类降糖药引起。

另外服用磺酰脲类药要注意：①长期使用可增加体重。②手术、创伤、急性严重感染或糖尿病急性并发症及其他严重的并发症者禁用。肝、肾功能不全及对磺胺药过敏者禁用。妊娠期妇女和儿童不宜应用。老年人应严密监测血糖，酌情调整剂量。③不可单独用于1型糖尿病。④单用磺酰脲类药物血糖不能达标者，应尽早联合用药。