抗MRSA药物

抗MRSA活性的药物

MRSA=耐甲氧西林金黄色葡萄球菌

利奈唑胺和泰地唑胺，都是抑菌剂，其毒性限制了长期应用。

而万古霉素、达托霉素、头孢洛林和特拉万星则都是杀菌剂。

万古霉素

万古霉素，是一种杀菌性糖肽类抗生素，可抑制细胞壁合成，人类使用万古霉素的临床经验最多。万古霉素的组织渗透能力差异很大，主要取决于炎症程度。

万古霉素，在体外杀灭葡萄球菌的速度，比β-内酰胺类抗生素慢，对甲氧西林敏感性金黄色葡萄球菌菌血症和感染性心内膜炎的疗效明显不如β-内酰胺类抗生素。

达托霉素

达托霉素，是一种杀菌性环脂肽类抗生素，可致细菌细胞膜去极化。美国FDA批准用于血流感染的剂量为6mg/kg、一日1次、静脉给药，一些专家倾向采用8-10mg/kg、一日1次、静脉给药。危重病患者可能需要这些较高剂量。

不应使用达托霉素治疗肺炎相关MRSA菌血症。

达托霉素的不良反应包括肌病、周围神经病变和嗜酸性粒细胞性肺炎。血清肌酸激酶连续测定的频率至少应为一周1次，下列患者应停用达托霉素：有肌病症状且肌酸磷酸激酶≥5倍正常值上限，或者无症状但肌酸磷酸激酶≥10倍正常值上限。

达托霉素治疗期间最好停用他汀类药物，尤其是拟行长期治疗时(≥14日)，除非患者迫切需要继续使用他汀类药物(例如近期心血管事件)。

替考拉宁

替考拉宁，是一种抑菌性糖肽类抗生素，抗菌谱和疗效与万古霉素相似。半衰期比万古霉素长，可以一日1次给药，输注速率比万古霉素快。该药还可肌内注射。

替考拉宁的耐受性通常优于万古霉素。

一些医生倾向将其用于万古霉素不耐受者，而其他医生将其作为革兰阳性菌初始治疗的首选药物。

其他药物

头孢洛林

头孢洛林，是第5代头孢菌素类，以一种前体药物给予，其活性代谢产物能够抵抗MRSA、万古霉素中度耐药性金黄色葡萄球菌(VISA)以及一些革兰阴性菌。

体外研究表明，葡萄球菌对万古霉素、达托霉素或利奈唑胺的敏感性降低时，头孢洛林仍有抗菌活性。

长期使用头孢洛林，可致中性粒细胞减少，用药超过7日的患者需要监测血液学指标。

头孢吡普，是与头孢洛林同类的新型药物。

脂糖肽类

特拉万星

特拉万星，是一种半合成的脂糖肽类抗生素，可抑制细胞壁合成，并破坏细胞膜通透性。

特拉万星，能够杀灭MRSA、VISA、耐万古霉素金黄色葡萄球菌。其半衰期为7-9小时，可以一日1次给药。有肾毒性风险者应避免使用。特拉万星具有致畸作用，比万古霉素更常引起毒性反应，包括味觉障碍、恶心、呕吐和肾功能不全。

达巴万星和奥利万星

达巴万星、奥利万星是长效脂糖肽类抗生素，其治疗MRSA菌血症的相关数据有限。

利奈唑胺和泰地唑胺

利奈唑胺，是一种抑菌性噁唑烷酮类抗生素，可抑制核糖体50S亚基上蛋白合成的启动。该类药物对产毒素菌株的疗效可能更强，这些毒素包括Panton-Valentine杀白细胞素、α-溶血素和毒性休克综合征毒素1。

泰地唑胺是与利奈唑胺同类的新型药物，其对MRSA菌血症的疗效相关数据有限。

利奈唑胺和泰地唑胺都是抑菌剂，其毒性限制了长期应用。

而万古霉素、达托霉素、头孢洛林和特拉万星是杀菌剂。

利奈唑胺的组织分布情况极好，可以胃肠外给药或口服。应监测血细胞计数并检查血清生化指标，至少一周1次。

利奈唑胺因安全性问题而无法广泛使用。

不良反应包括：血小板减少、贫血、乳酸酸中毒、周围神经病变、5-羟色胺中毒和眼毒性。