非小细胞肺癌新靶向药物LOXO-292最新中期结果

日前，制药公司Loxo Oncology在2018年第19届世界肺癌大会上宣布，该公司在研药物LOXO-292用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌患者的全球性1/2期临床试验取得最新中期结果。试验数据展示了LOXO-292持久活性的初步证据。

转染重排（RET）基因融合通常出现在约2％的非小细胞肺癌（NSCLC）、10-20％的乳头状甲状腺癌（PTC）其它癌症中。

RET点突变则占甲状腺髓样癌（MTC）的60％。由RET基因融合和RET基因突变导致的癌症主要依赖这种单一激活的激酶，来帮助它们增殖和存活。这种依赖性让这类肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂高度敏感。LOXO-292是一种口服高效选择性在研新药，可以靶向RET基因突变的肿瘤。

在一项开放性1/2期临床试验中，携带RET融合的NSCLC患者，RET点突变的MTC患者和其它RET活性上升的癌症患者接受了LOXO-292的治疗。这些患者已接受过多种前期系统疗法。

最新的中期数据分析表明，在38名携带RET融合的NSCLC患者中，26名患者出现客观缓解（依据RECIST 1.1）。总缓解率为68%（26/38）（95% CI：51%-83%）。

在26名出现缓解的患者中，96%（25/26）的患者仍然在接受治疗，92%（24/26）的患者仍处于缓解期。缓解期最长的一位患者已经接受治疗超过14个月。

数据表明，LOXO-292具有良好的耐受性，并且在具有显著的抗肿瘤活性，包括对之前的多激酶抑制剂（MKI）耐药和发生脑转移的患者。

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