【南京大学-史壮志团队】三溴化硼赋能吡咯无金属C-H硼酯化反应，高效制备硼酸酯

硼酸酯在合成化学中的重要性不言而喻，既可以进行各种偶联反应，又可以进行各种加成反应。正由于其重要性，其制备和合成方法也是多种多样的。来自南京大学的史壮志团队在无金属C-H直接硼酯化方向做出了一系列原创性的研究成果。2019年该团队在顶级期刊Nature【 volume575, 336–340(2019)；10.1038/s41586-019-1640-2】发文报道三溴化硼作为媒介的吲哚或芳环系列的C-H直接硼酯化反应，非常高效。底物普适性很广，产率最高可达到99%。

最近，该团队在著名期刊Angew发文报道了三溴化硼作为媒介的吡咯邻位精准C-H硼酯化反应，反应非常高效（Angew. Chem. Int. Ed.；10.1002/anie.202016573）。反应过渡态见下图。

我们来看一看该反应体系的底物普适性从下图可以看出，该反应体系具有良好的区域选择性和分离产率。此外，官能团兼容性也较好。

本文作者开发的方法可用于Lipitor的高效简易合成，彰显了反应体系的实用性。关键步骤，也就是第一步反应，可以做到4个毫摩尔规模，分离产率达到93