【脉铂医药】MedBio|244218-51-7|JTC-801合成路线

1、产品物理参数：常用名JTC-801英文名JTC-801CAS号244218-51-7分子量447.957密度无资料沸点580.9ºC at 760mmHg分子式C26H26ClN3O2熔点235℃闪点305.1ºC2、物理化学性质：沸点580.9ºC at 760mmHg熔点235℃分子式C26H26ClN3O2分子量447.957闪点305.1ºC精确质量447.171356PSA77.24000LogP6.97530外观性状tan蒸汽压1.73E-13mmHg at 25°C储存条件Desiccate at RT水溶解性DMSO: ≥20mg/mL3、技术资料：体外研究JTC-801抑制[3H] - 伤害感受肽与HeLa细胞中表达的ORL1受体的结合，在[3H] - 伤害感受肽浓度为50pM时IC50值为94±8.6nm。 JTC-801弱抑制配体与人δ受体（IC50>10μM），κ受体（IC50>10μM）和μ受体（IC50 = 325nM）的结合。在大鼠脑皮质膜中，JTC-801抑制ORL1受体（IC50 = 472nM）和μ受体（IC50 = 1831nM）。浓度为10μM的JTC-801逆转了伤害感受肽对毛喉素诱导的环AMP水平增加的抑制作用（IC50：2.58μM，使用1nM的伤害感受肽）。仅JTC-801不影响环AMP的产生[1]。 JTC-801对ORL1受体，人阿片类μ-，κ-和δ-受体的亲和力为8.2 nM，102.9 nM，1057.5 nM和8647.2 nM [2]。体内研究JTC-801（≥0.01mg/ kg，iv或1mg / kg，po）拮抗小鼠中的伤害感受肽诱导的异常性疼痛。在小鼠热板试验中，JTC-801将暴露反应潜伏期（ERL）延长至暴露的热刺激，最小有效剂量（MED）为0.01 mg / kg（静脉注射）或1 mg / kg（po）在大鼠福尔马林试验中，JTC- 801减少伤害性反应的第一和第二阶段，静脉内给药的MED为0.01mg / kg或口服给药为1mg / kg。 JTC-801的这种抗伤害感受作用不受纳洛酮（10mg / kg，sc）的抑制。 JTC-801拮抗ORL1受体反应，并且在急性疼痛动物模型中具有有效且有效的抗伤害感受作用，不仅通过静脉内注射而且还通过口服给药[1]。 JTC-801（0.3 mg / kg）可降低小鼠鞘内注射nociceptin诱导的异常性疼痛[2]。 JTC-801（6mg / kg ip，每日一次）可逆转SPS引起的机械异常性疼痛，热痛觉过敏，焦虑样行为和皮质醇降低。 JTC-801治疗还可逆转杏仁核和PAG中的NOP受体蛋白和mRNA上调。 JTC-801在SPS第21天阻断血清，CSF，PAG和海马中N / OFQ水平升高[3]。 JTC-801（0.05-5 mg / kg，ip）通过扭体试验和甩尾试验证实了N2O在129Sv小鼠中的镇痛作用[4]。激酶实验将表达人μ-阿片受体的CHO-K1细胞的膜悬浮于含有5mM MgCl 2和10％蔗糖的50mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4）中，在室温下与0.33nM 3H标记的二丙诺啡一起孵育2.5小时和各种浓度的JTC-801。使用Whatman 934-AH通过过滤收集膜，并用TopCount A9912V闪烁计数器计数放射性。用10μM纳洛酮测定非特异性结合（6.4％）。通过从总结合中减去非特异性结合来计算特异性结合。数据是平均值±SE（n = 3）。4、同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12138Fulvestrant (ICI 182,780)Fulvestrant (ICI 182,780)129453-61-810mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12188EstriolEstriol50-27-110mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12263ZK 164015ZK 164015177583-70-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12192Toremifene CitrateToremifene Citrate89778-27-8100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12203Meptazinol HClMeptazinol HCl59263-76-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12238Hydroxyprogesterone caproateHydroxyprogesterone caproate630-56-81g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12166EstradiolEstradiol50-28-21g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12305Caspase-5, human recombinant proteinCaspase-5, human recombinant proteinNone25 units≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12135ExemestaneExemestane107868-30-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12206MedroxyprogesteroneMedroxyprogesterone520-85-450mg≥98%