苯海拉明、酮替芬、氯雷他定、依美斯汀……用法有什么区别？

作者：高丽丽，Gcplive

来源：药评中心

抗组胺药（H1受体拮抗剂）可分为第一代抗组胺药、第二代抗组胺药、第二代新型抗组胺药，常用剂型有口服制剂、注射剂、鼻用制剂、眼用制剂等。它们之间有何区别？如何合理使用？

一、临床常用抗组胺药

医保目录中的药品是临床必需、安全有效、价格合理的药品，详见下表。

二、第一代抗组胺药之间的区别

1.苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪：

第一代抗组胺药均具有抗胆碱作用。

因为苯海拉明、茶苯海明、异丙嗪的抗胆碱作用较强，可用于晕动病的治疗。茶苯海明（乘晕宁）是苯海拉明与氨茶碱的复合物。

2.酮替芬

酮替芬具有有稳定肥大细胞膜的作用。

2020年版《支气管哮喘指南》推荐：月经期哮喘患者，可在周期性哮喘发作前数天口服预防药物，如酮替芬（2次/d，每次1mg）。

特别提醒：

抗组胺药物在哮喘治疗中作用较弱，主要用于伴有变应性鼻炎的哮喘患者。不建议长期使用抗组胺药。

三、第二代与第一代抗组胺药之间的区别

虽然第二代抗组胺药具有一定的抗炎作用，但临床意义尚需进一步研究。与第一代抗组胺药比较，第二代抗组胺药更安全。

1.第二代抗组胺药无抗胆碱作用

因为具有抗胆碱作用，第一代抗组胺药都可引起口干、呼吸道干燥、眼压升高、尿储留等不良反应。

超量使用第一代抗组胺有可能增加眼压升高、尿潴留甚至内脏损害的风险，因此， 第一代抗组胺药不能超量服用。

2.第二代抗组胺药不易透过血脑屏障

第一代抗组胺药，脂溶性大，易透过血脑屏障，不仅可引起嗜睡，而且 影响患者的学习和认知行为能力。

儿童、老年患者应首选第二代抗组胺药。

三、第二代抗组胺药之间的区别

1.奥洛他定、氮卓斯汀、依美斯汀：

可引起嗜睡等不良反应，用药期间应避免执行可能发生危险的任务，包括开车、操纵机器等。

2.依巴斯汀：

因为依巴斯汀在服用后1~3小时内起作用，所以不适用于急性过敏的单药紧急治疗。

3.咪唑司汀：

个别人使用咪唑斯汀有较弱的延长QT间期的作用，禁止用于有QT间期延长或低钾血症患者，禁止同时使用已知的可延长QT间期药物。

四、抗组胺药的临床应用及联合用药

1.急性荨麻疹：

首选第二代抗组胺药。

口服抗组胺药不能有效控制症状时，可选择糖皮质激素。

第一代抗组胺药的临床疗效确切，但中枢镇静、抗胆碱能作用等不良反应限制其临床应用，因此不作为一线选择。

2.慢性荨麻疹

首选第二代抗组胺药。

当第二代抗组胺药常规剂量不能有效控制症状时，可联合其他第二代抗组胺药以提高抗炎作用， 或联合第一代抗组胺药睡前服用以延长患者睡眠时间，或在获得患者知情同意情况下将原抗组胺药增加2～4倍剂量。

3.特应性皮炎

外用糖皮质激素是一线疗法。

口服抗组胺药物用于特应性皮炎瘙痒的辅助治疗。

推荐使用第二代抗组胺药治疗，必要时可以加倍剂量治疗； 对于瘙痒明显或伴有睡眠障碍患者可尝试选用第一代或第二代抗组胺药（不推荐长期使用第一代抗组胺药）。

4.过敏性鼻炎（变应性鼻炎）

推荐口服第二代抗组胺药，不推荐使用第一代抗组胺药。

鼻用抗组胺药比口服抗组胺药起效更快，在过敏症状突然发作时可用作"按需治疗"。

鼻用糖皮质激素是目前治疗过敏性鼻炎最有效的药物。在中-重度过敏性鼻炎，口服抗组胺药和鼻用激素联合用药能取得更好效果。

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