每天学西药——盐酸萘替芬

来源:药圈网

盐酸萘替芬

Yansuan Naitifen

Naftifine Hydrochloride

盐酸萘替芬,抗真菌药,主要制剂为乳膏、溶液剂。

化学结构式

本品为(E)-N-甲基-N-(3-苯基-2-丙烯基)-1-萘甲胺盐酸盐。按干燥品计算,含C21H21N·HCl不得少于99.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

   本品在甲醇、三氯甲烷中易溶,在水中几乎不溶。

   熔点 本品的熔点(通则0612)为175~180℃。

药理作用

①本药为烯丙胺衍生物,与咪唑类抗真菌药不同,它选择性地作用于真菌的麦角甾醇的生物合成,即使达高浓度也不影响肝脏的药物代谢。②体外试验本药对发癣菌、小孢子菌和絮状表皮癣菌有较强的抗菌活性,MIC小于或等于0.2μg/ml。对曲霉菌、孢子丝菌和念珠菌属有中等的抗菌活性,MIC为1~8μg/ml,其疗效优于克霉唑、美康唑和益康唑。③除具有杀灭真菌的活性外,还具有抗炎作用。在体内和体外的研究中,本药穿透入皮肤的浓度足以抑制真菌的生长,且本药起效快。

药代动力学

皮肤外用1%盐酸萘替芬软膏,约有3%~6%的剂量被吸收到体内。萘替芬在体内通过苯环以及N-去烷基化,至少可转化成3种代谢产物,40%~60%以原型药物和代谢产物的形式排泄到尿中,其余部分经胆汁排泄到粪便中。皮肤外用萘替芬的t 1/2约为2~3日。

适应症

局部真菌病。

禁忌症

①对本药过敏者。②儿童、妊娠及哺乳期妇女。

贮藏

遮光,密封保存。

来源:《中国药典》2020年版2部,2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)

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