【脉铂小课堂】MedBio|琥珀酸盐脱除Boc保护基

1、LEE011 (succinate)物理参数：常用名LEE011 琥珀酸盐英文名LEE011 (succinate)CAS号1374639-75-4分子量552.625密度无资料沸点无资料分子式C27H36N8O5熔点无资料闪点无资料2、LEE011 (succinate)物理化学性质：分子式C27H36N8O5分子量552.625精确质量552.2808843、LEE011 (succinate)技术资料：体外研究用Ribociclib（LEE011）处理一组17个神经母细胞瘤细胞系，跨越4个对数剂量范围（10到10,000nM）。在检查的17种成神经细胞瘤细胞系中，12种神经母细胞瘤细胞系中使用Ribociclib治疗显着抑制底物贴壁生长（平均IC50 = 306±68 nM，仅考虑敏感细胞系，灵敏度定义为IC50小于1μM.Ribociclib治疗两种神经母细胞瘤细胞系（BE2C和IMR5）对CDK4 / 6抑制具有明显的敏感性，导致细胞周期G0 / G1期细胞的剂量依赖性积累。这种G0 / G1停滞在Ribociclib浓度为100时显着增加nM（p = 0.007）和250 nM（p = 0.01），分别为[2]。体内研究携带BE2C，NB-1643（MYCN扩增，体外敏感）或EBC1（非扩增，体外抗性）异种移植物的CB17免疫缺陷小鼠每日一次用Ribociclib（LEE011; 200mg / kg）或用车辆控制。该给药策略耐受性良好，因为在任何异种移植模型中均未观察到体重减轻或其他毒性迹象。在携带BE2C或1643异种移植物的小鼠中，肿瘤生长在整个21天内显着延迟（两者，p <0.0001），尽管在治疗后恢复生长[2]。4、LEE011 (succinate)同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11482MK-1775MK-1775955365-80-7100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11536ELR510444ELR5104441233948-35-010mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11521K-Ras(G12C) inhibitor 6K-Ras(G12C) inhibitor 62060530-16-525mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11524K-115K-115887375-67-925mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED115713MB-PP13MB-PP1956025-83-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11470Monomethyl auristatin EMonomethyl auristatin E474645-27-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11437Angiotensin 1/2 + A (2 - 8)Angiotensin 1/2 + A (2 - 8)51833-76-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11559Cyclapolin 9Cyclapolin 940533-25-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11458CDK9 inhibitorCDK9 inhibitor1415559-43-1100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11570KJ Pyr 9KJ Pyr 9581073-80-55mg≥98%