匹伐、瑞舒伐和阿托伐,三种他汀有何区别?怎么选,药师一文说清
他汀类药物,结构上而言,是3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制药,是目前临床上最有效的降脂药物,不仅能有效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL),而且能在一定程度上降低甘油三酯(TG)和升高高密度脂蛋白(HDL),所以他汀类药物又被公认为较全面的调脂药,临床应用十分普遍。目前以第三代他汀,匹伐他汀、瑞舒伐他汀和阿托伐他汀三种疗效最佳。
于先生患高脂血症五六年了,最近体检发现肾功能异常,一直在服用瑞舒伐他汀钙片的他,发现说明书上写着“重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量”,不知道自己的情况是否需要更换他汀药,也不知道要怎么进行选择。
(图片来源于瑞舒伐他汀钙片说明书)
为了解答于先生的疑问,我们需要先来了解一下这三种他汀药物各自的优缺点和适应人群。
肾影响最小——阿托伐他汀
匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀同属于第三代他汀。其中,阿托伐他汀的肾影响最小。现临床标准,将肾功能异常从轻度到衰竭分为五期,阿托伐他汀可用于肾功能异常1~4期的患者,瑞舒伐他汀则只能用于肾功能异常1~3期的患者,目前关于匹伐他汀相关记载还不完善。所以,像于先生这样肾功能异常的患者,应优先考虑阿托伐他汀。
降脂效果最强——瑞舒伐他汀
三种他汀中,降脂效果:瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>匹伐他汀。三种他汀药物的最大剂量不同(我国瑞舒伐他汀每日最大剂量为20mg,阿托伐他汀每日最大剂量40mg,匹伐他汀最大每日剂量4mg),要达到同样的降脂幅度,每种他汀的服药剂量就会有所不同,转换标准大致为∶瑞舒伐他汀5mg=阿托伐他汀20mg=匹伐他汀4mg。
由于他汀类药物随剂量增加,药效并不会有较大改善,反而会成倍增加药物副作用,所以临床建议冠心病复发、脑梗等需要严格监控血脂的患者,要用强效的瑞舒伐他汀;症状轻微的,没有严格血脂控制需求的患者,先使用阿托伐他汀,像于先生这种情况,遵医嘱换用阿托伐他汀也是可以的。
安全性最好——匹伐他汀
如要考虑联合用药,首选匹伐他汀。在与其他药物的相互作用中,阿托伐他汀更容易出现副作用,瑞舒伐他汀次之,匹伐他汀最安全。
临床上大多药物都是经过肝脏代谢的,由于药物主要在肝脏内进行代谢转换,这一过程需要大量肝药酶的参与。据研究表明肝药酶参与药物代谢的频率越高就越容易产生副作用。阿托伐他汀代谢所依赖的CYP3A4酶参与代谢的频率较其他药物更高,对肝脏的损害也就更大,而相比之下,瑞舒伐他汀依赖的肝药酶较少一些,匹伐他汀依赖的肝药酶则最少。因此,需要同服多种药物的患者在咨询医生后,首先应考虑匹伐他汀。
此外,三种他汀中,对血糖影响最小的也是匹伐他汀,建议糖尿病患者优先选用,并注意监测日常血脂是否达标。