【脉铂医药】MedBio|1227962-62-0|Maritoclax合成路线
1、Marinopyrrole A产品物理参数：常用名Maritoclax英文名Marinopyrrole ACAS号1227962-62-0分子量510.154密度1.6±0.1 g/cm3沸点732.4±60.0 °C at 760 mmHg分子式C22H12Cl4N2O4熔点无资料闪点396.7±32.9 °C2、Marinopyrrole A物理化学性质：密度1.6±0.1 g/cm3沸点732.4±60.0 °C at 760 mmHg分子式C22H12Cl4N2O4分子量510.154闪点396.7±32.9 °C精确质量507.955109LogP6.91蒸汽压0.0±2.5 mmHg at 25°C折射率1.7083、Marinopyrrole A技术资料：体外研究Maritoclax（Marinopyrrole A）阻断BimBH3α-螺旋与Mcl-1的结合，但不阻断Bcl-XL的结合。 Maritoclax（Marinopyrrole A）显着抑制Mcl-1-IRES-BimEL细胞的活力（EC50 =1.6μM），选择性比Bcl-2-IRES-BimEL（EC50 =65.1μM）和Bcl-XL高40倍-IRES-BimEL（EC50 =70.0μM）细胞。 Maritoclax（Marinopyrrole A）在Mcl-1依赖性而非Bcl-2-或Bcl-XL依赖性白血病细胞中选择性诱导细胞死亡。 Maritoclax（Marinopyrrole A）诱导蛋白酶体介导的Mcl-1降解而不诱导Mcl-1磷酸化和Noxa表达。 Maritoclax（Marinopyrrole A）在完整细胞中抑制Mcl-1与Bim的相互作用，并触发细胞色素c从分离的线粒体释放。 Maritoclax（Marinopyrrole A）协同作用使淋巴瘤/白血病细胞对ABT-737敏感[1]。 Maritoclax（Marinopyrrole A）显示针对所有测试的金黄色葡萄球菌菌株的活性，包括糖肽 - 中间体和耐万古霉素的MRSA，并且具有针对其他革兰氏阳性生物的有效活性。此外，Maritoclax（Marinopyrrole A）对流感嗜血杆菌具有活性，但对其他经过检测的革兰氏阴性菌株无效。 Maritoclax（Marinopyrrole A）对MRSA菌株TCH1516显示出显着的浓度依赖性杀伤作用，其抗生素作用比万古霉素或利奈唑胺快得多。 Maritoclax表现出良好的治疗指数，在每种情况下50％抑制浓度（IC50）超过MIC超过20倍：针对HeLa细胞为32至64μg/ mL，针对L929细胞为8至32μg/ mL [2]。 Maritoclax（Marinopyrrole A）（3μM）诱导细胞死亡与MCL1减少和翻译抑制有关。 Maritoclax（Marinopyrrole A）诱导EIF4EBP1的去磷酸化伴随着EIF4E磷酸化的减少[3]。与依赖Mcl-1的HeLa细胞（IC50：20μM）相比，Maritoclax（Marinopyrrole A）对Bcl-2依赖性RS4; 11细胞（IC50：2μM）更有效[4]。4、Marinopyrrole A同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11341NK-252NK 2521414963-82-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11218沙利度胺Thalidomide50-35-110mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11183(3S)-3-[[叔丁氧羰基]氨基]-5-氟-4-氧代-戊酸甲酯Boc-D-FMK187389-53-325mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11341NK-252NK 2521414963-82-825mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11305GSK'481GSK4811622849-58-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11261恩贝灵Embelin550-24-310mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11236Bax inhibitor peptide P5Bax inhibitor peptide P5579492-83-4100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11296NSC59984NSC59984803647-40-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11294A-1210477A-12104771668553-26-125mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11184Z-DEVD-FMKZ-DEVD-FMK210344-95-910mM (in 1mL DMSO)≥98%