又到过敏季，老人、儿童能用抗组胺药吗？
作者：天津市胸科医院药剂科 张瑶
整理：天津市胸科医院药剂科 张起超
阳春三月，生机盎然，过敏也“如约而至”。过敏是一种变态反应，由于外界因素使机体免疫系统发生变化，从而引起病理生理反应。
抗组胺药是临床上治疗变态反应性疾病最常用的药物之一，品种繁多，药物的药效和安全性也存在差异。
组胺是人体内重要的化学递质，在组织中以无活性的结合型存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中，以皮肤、支气管黏膜、肠黏膜和神经系统中含量较多。当机体受到理化刺激或发生过敏反应时，可引起这些细胞脱颗粒，导致组胺释放，与组胺受体结合而产生生物学效应。
组胺的生物学效应须通过与受体结合后实现。目前已知的组胺受体有4种，其中H1受体激活引起瘙痒，毛细血管扩张和通透性增高，呼吸道、消化道平滑肌收缩及腺体分泌增加，临床表现为出现瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、气喘、眼痒、结膜充血等症状。本文所说的抗组胺药指组胺H1受体拮抗剂。
抗组胺药主要分为第一代及第二代两类。两代药物在用法、用量、不良反应、使用注意事项等多方面有所不同。
第一代药物为传统抗组胺药物，主要用于荨麻疹、过敏性皮炎、过敏性鼻炎等疾病的治疗，代表药物如马来酸氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶等，该类药物半衰期短，需要每日服用2-3次。
第一代抗组胺药多为亲脂性，易透过血脑屏障，具有镇静作用，不建议第一代抗组胺药超量服用。与组胺H1受体结合缺乏选择性，不良反应较多，主要不良反应是嗜睡，驾驶员在服用后需尽量避免驾驶。此类抗组胺药有抗胆碱作用，会升高眼压，导致视物模糊，因此青光眼患者慎用(尤其是苯海拉明、赛庚啶)。抗胆碱作用还会导致口干、便秘及排尿困难，特别是老年人及前列腺肥大者容易发生。此外，赛庚啶容易引起接触性过敏，应尽量避免外用。
第二代抗组胺药不容易通过血脑屏障，中枢抑制发生率低，又称为非镇静性或低镇静性抗组胺药，代表药物有氯雷他定、西替利嗪等。
第二代抗组胺药组胺受体特异性强，较少有第一代药物的不良反应，但某些药物如西替利嗪对个别患者仍会有不同程度的嗜睡，也有引发排尿困难、升高眼压和口干、肝酶升高等报道。
第一代抗组胺药由于有明显中枢抑制作用，老年人容易发生摔倒，加之其抗胆碱作用会加重老年人容易出现的青光眼、排尿困难、便秘等不良反应，因此应该首选第二代抗组胺药。
除非有严重的肝肾功能受损，一般不必调整药物剂量。
首选二代抗组胺药中儿童合适的剂型，如口服液、滴剂、干混悬剂等，需注意说明书中对儿童年龄的限制。西替利嗪滴剂及地氯雷他定干混悬剂可以用于1-2岁幼儿。
第一代抗组胺药和部分第二代抗组胺药通过肝脏代谢，肝功能受损应调整剂量。
抑制肝药酶的药物如酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁可能影响某些抗组胺药的代谢，增加其血药浓度。所有药物在肾功能不全者应根据肾脏功能适当调整剂量。
抗组胺药在过敏性疾病的治疗中占有重要地位，是过敏性鼻炎、过敏性结膜炎及荨麻疹的一线治疗药物，并可作为其他过敏性疾病的协同用药。在临床实践中，我们应根据病情合理使用抗组胺药，才能使其发挥更好的作用。