抗体药物小贴士-Basiliximab

名称和别名Basiliximab；CHI-621；SDZ-CHI-621商品名Simulect®获批时间1998/5/12 FDA；适应症用于肾脏移植的免疫抑制开发公司Novartis抗体类型嵌合IgG1单克隆抗体靶点信息IL-2R作用机制IL-2为免疫应答中重要的细胞因子，其受体由a、b和g三个亚基组成。IL-2Ra为IL-2的特异性受体。IL-2Ra在参与器官移植移植排斥反应、某些自身免疫性疾病及T细胞白血病等病理过程的T细胞表面高表达。Basiliximab是抗IL-2Ra的人-鼠嵌合单克隆抗体，可以抑制IL-2Ra与IL-2的结合，从而抑制T细胞的活化和增殖，减少器官移植后的免疫排斥反应。给药方式IV推荐剂量推荐剂量为2个20mg，第一个20mg在移植前给予，第二个20mg在移植后4天给予药代动力学20mg单次给药，Cmax约为7.1mg/L，稳态下的分布容积约为8.6L，清除率约为41ml/h，终末半衰期约为7.2天临床试验Simulect的批准主要是基于两项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床试验。两个试验共入组了729名病人，主要终点是移植术后6个月内的死亡发生率，移植物丢失或发生急性排斥反应。试验结果显示，在试验1，相对于安慰剂组，移植后死亡、丢失、急性排斥反应的发生率降低了15%（42% vs 57%， p=0.003）；在试验2，相对于安慰剂组，移植后死亡、丢失、急性排斥反应的发生率降低了17%（38% vs 55%， p=0.002），达到了试验的主要终点。不良反应最常见的不良反应为胃肠道疾病。免疫原性在临床试验中，在<1%（1/246）的患者检测到抗抗体。