【每周e课】为什么肾科更常使用中效糖皮质激素?
本期小结
糖皮质激素的基本结构是由21个碳原子组成的固醇结构。糖皮质激素的分子结构决定了其药理学特性。C1=C2双键结构能够增加抗炎作用。C6位甲基化可增加亲脂性,提高组织渗透性,从而使药物能够快速到达作用靶位。C11位羟基化为活性形式,无须肝脏转化。C9位氟化,虽然抗炎活性增强,但对HPA轴抑制增加,肌肉毒性增加。
根据半衰期不同,糖皮质激素可分成短效、中效和长效三类。中效糖皮质激素制剂在肾脏病临床治疗中最为常用,其中甲泼尼龙是较为理想的糖皮质激素制剂之一,其优点包括①亲脂性强,快速到达作用部位;②不需经肝脏转化;③血浆蛋白结合率低;④与受体的亲和力最高;⑤与蛋白的结合为恒定线性关系;⑥血浆清除率稳定;⑦水钠潴留副作用较小。
本期知识点学完了
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