重新认识下降糖药阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇

食物中的糖包括单糖（葡萄糖、果糖、半乳糖）、双糖（麦芽糖、蔗糖等）、多糖（淀粉）。双糖及多糖均需经a-葡萄糖苷酶水解转化成单糖才能吸收利用，a-葡萄糖苷酶抑制剂抑制了a-葡萄糖苷酶活性，间接减少了糖的吸收从而降低血糖。在国内上市的品种主要有三个：阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。

为什么a-葡萄糖苷酶抑制剂应在餐前即刻整片吞服或与第一口食物一起咀嚼服用？

AGI和碳水化合物化学结构相似、它会冒充碳水化合物与肠道上水解碳水化合物的酶a-葡萄糖苷酶结合，使真正的碳水化合物无法被水解，如果饭后服用，a-葡萄糖苷酶已经与食物中碳水化合物结合，那AGI将无法发挥降糖作用。

作用机制一样，那三个药品是都一样吗？

首先三个药品的来源不同：

1. 阿卡波糖是从游动放线菌的次级代谢产物直接提取、分离得到。
2. 伏格列波糖是从游动放线菌的次级代谢产物进行结构改造而得。
3. 米格列醇是从芽孢杆菌次级代谢产物进行结构改造而得。

三个药品抑酶谱并不相同：

1. 阿卡波糖抑制麦芽糖、异麦芽糖、葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶、a淀粉酶
2. 伏格列波糖抑制麦芽糖、异麦芽糖、蔗糖酶
3. 米格列醇抑制麦芽糖、异麦芽糖、葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶、a淀粉酶、海藻糖酶、乳糖酶

对比发现伏格列波糖不影响淀粉酶，食物中的淀粉在小肠会转化为双糖，较少进入大肠因此腹胀、排气等胃肠不良反应小。对于一些不能耐受阿卡波糖不良反应的患者可以考虑使用伏格列波糖。

三者排泄方式不同：

1. 阿卡波糖35%经尿液排泄、51%经粪便排泄。
2. 伏格列波糖98%经粪便排泄。
3. 米格列醇>95%经尿液排泄。

患者用药注意：

a-葡萄糖苷酶抑制剂应从小剂量开始服用，逐渐增加剂量可减少不良反应反生，单独服用的话通常不会发生低血糖，但如果与磺脲类药物或胰岛素合用，可发生低血糖，一旦发生应及时给予葡萄糖口服或静脉注射，进食双糖或淀粉类食物无效。

阿卡波糖和伏格列波糖可用于慢性肾脏病，米格列醇主要由肾脏排泄，故其在有肾脏损害的患者体内会出现蓄积，但轻中度肾功能不全无需减量。阿卡波糖和伏格列波糖有肝脏损害风险，重度肝功能异常不推荐使用，米格列醇不代谢，故肝功能不全者无需调整剂量。

#药事健康超能团##守护你健康#

关注@药事你我，关注用药知识