关于阿奇霉素应用的5个热点问题，答案在这里！

作者：Gcplive

来源：药评中心

阿奇霉素对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌、支原体及衣原体等具有较强的抗菌活性，而且每天只需给药一次，患者依从性高，是临床常用的抗菌药物。本文就阿奇霉素临床应用中的5个热点问题进行讨论，欢迎批评指正！

一、为什么浓度越高，滴速越快？

注射用阿奇霉素用法：

药液浓度为1mg/ml时，滴注时间应为3小时；或浓度为2mg/ml时，滴注时间应为1小时。

为什么浓度越高，滴速越快？

有人认为，药液浓度越高，刺激性越大，为了减少静脉刺激，浓度越高滴速越快。

有人认为，药液浓度越低，用的溶媒量越多，为防止加重心脏负担，浓度较低时滴速应慢一点。

其实，上面两种解释都是错误的。

正确解释应该是：

阿奇霉素对酸不稳定。无论溶媒是0.9%氯化钠还是5%葡萄糖，浓度越高溶液的稳定性越差。

中国药典规定：

0.9%氯化钠注射液的pH值应为4.5~7.0，5%葡萄糖注射液的pH值应为3.2~6.5，灭菌注射用水的pH值应为5.0~7.0。

因此，注射用阿奇霉素需先用灭菌注射用水稀释，配成100mg/mL的原液，该溶液在30℃以下可以保存24小时。

二、为什么大部分药品，要求餐前1h或餐后2h服用？

临床常用的阿奇霉素口服制剂有阿奇霉素片、胶囊、肠溶胶囊、干混悬剂等。

查阅不同厂家说明书：

大部分国产药品和进口药品（希舒美除外）要求，餐前1h或餐后2h服用。

可能原因有三：

一是因为阿奇霉素在酸性胃液中极不稳定。研究发现，阿奇霉素在pH2的盐酸溶液中，5分钟就会降解产生杂质。

二是因为不同厂家的制剂工艺不同（包括剂型），崩解时间、溶出速率有差异，食物影响阿奇霉素在胃液中的滞留时间。

三是因为阿奇霉素二水合物相对稳定。

三、为什么口服阿奇霉素，服三停四？

“服三停四”来自药品说明书：

总剂量1500mg，每日一次服用500mg共三天。或总剂量相同，首日服用500mg，第二至第五日每日一次口服250mg。

主要原因是：

阿奇霉素半衰期长达1.5~2天。按半衰期1.5天计算，停药四天后体内尚存在12.5%的阿奇霉素，组织中的药物浓度仍大于最低抑菌浓度。

但前体条件是：敏感菌引起的轻中度感染。

目前阿奇霉素的耐药率较高，当怀疑支原体肺炎时，成人应首选四环素类或氟喹诺酮类抗菌药物，儿童可首选阿奇霉素。

儿童用法用量：

一次10mg/kg，每日一次，轻症3天为1个疗程，重症可联用5~7天，2~3天后可重复第2个疗程。

——2019年版《儿童社区获得性肺炎诊疗规范》。

四、为什么不能用蒙脱石散，预防静脉输液引起的胃肠道反应？

静脉输液时，阿奇霉素可引起胃肠道反应，主要表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃痉挛等，可能与阿奇霉素激动胃动素受体受体有关，

据文献报道，口服蒙脱石散可有效预防静脉输液时阿奇霉素引起的胃肠道反应。这种方法能用吗？

不能用！

这是因为：

静脉滴注后，阿奇霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，仅约10%～15%自肾脏排泄。

蒙脱石散对阿奇霉素有较强的吸附作用，能吸附从胆汁排出的阿奇霉素，可阻断肝肠循环，降低阿奇霉素血药浓度，影响抗菌作用。

用蒙脱石散预防胃肠道反应，虽然有效，但不能用！

五、阿奇霉素可与哪些药物配伍使用？

经常有人问，阿奇霉素可与哪些药物配伍使用？

我的回答是：阿奇霉素不稳定，而且碱性较强，不能与其他任何药物配伍使用。

注射用阿奇霉素药品说明书：

其他静脉内输注物、添加剂、药物不能加入本品中，也不能同时在同一条静脉通路中滴注。

征  稿