利多卡因过敏/毒性反应早期鉴别与急救措施
01
NEWS
利多卡因简介
利多卡因主要用于局部浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉、神经阻滞麻醉，可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速，也可用于洋地黄中毒、外科手术及心导管引起的室性心律失常。
利多卡因自1954年起临床使用推广，现在已广泛应用局部麻醉、浸润麻醉。利多卡因具有众多优势:
（1）用于浸润或阻滞麻醉时，局部麻醉效果较强、起效快；
（2）过敏反应罕见；
（3）存在个体差异，应先用小量。没有母体可卡因产生幻觉和上瘾的成分；
（4）利多卡因可制成膏剂外用；
（5）能作为抗心律失常药物使用。
药理毒理
本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·mL-1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学
口服生物利用度低，经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、肾及其他血运丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。
肌注后5～15分钟起效,一次肌注200mg后15～20分钟达治疗浓度，持续60～90分钟；
02
NEWS
过敏反应甚为罕见
不良反应
1. 本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。
2. 可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
禁忌症
1. 对局部麻醉药过敏者禁用。
2. 阿－斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者禁静脉给药。
因其为酰胺类局麻药，非蛋白类物质，本身不能致敏，但有时可作为一种半抗原，同蛋白质或多糖结合形成抗原致过敏反应。利多卡因的药物反应有3类：1.过量，2.低耐量，3.过敏反应。利多卡因的过敏表现类似中毒反应，但发作更为急剧，并伴有过敏样体征，可以速发也可缓慢发作，主要表现为中枢神经系统、心血管方面的症状及呼吸停止。
03
NEWS
剂量问题
成人常用量
（1）表面麻醉：2％~4％溶液，一次不超过0.1g（1支）
（2）骶管阻滞用于分娩镇痛，用量以0.2g为限；用于外科止痛可酌增至0.2-0.25mg。
（3）硬脊膜外阻滞，胸腰段，0.2-0.3g。
（4）浸润局麻或静注区域阻滞，50～200mg（0.25—0.5％）。
（5）外周神经阻滞，臂丛（单侧）250—300mg（1.5％）；牙科，20—100mg（2.0％）；肋间神经（每支），30mg（1.0％）；宫颈旁浸润，左右侧各100mg（0.5—1.0％）；椎旁脊神经阻滞（每支），20—50mg（1.0％）；阴部神经，左右侧各100mg（0.5—1.0％）。
（6）交感神经节阻滞，颈星状神经50mg（1.0％），腰50—100mg（1.0％）。
（7）一次限量，一般不要超过200mg（4.0mg/kg），药液中加用肾上腺素用量可增至200—250mg（6.0mg/kg）, 1小时最大量300--400mg。静注区域阻滞，极量4mg/kg.治疗用药静注，第一次初量1mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限。反复多次给药，相距间隔时间不得短于60分钟。
小儿常用量：随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg；常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液
04
NEWS
早期辨别过敏反应
05
NEWS
应用时注意问题
利多卡因中枢神经系统毒性反应严重，利多卡因心血管毒性浓度与中枢神经毒性浓度之间存在较宽的幅度，心脏的毒性多发生在中枢神经毒性之后，因此不容忽视。利多卡因的全身不良反应严重时可危及生命，一旦发生应及时抢救，必须注意以下几点:
（1）过敏性休克者必须立即就地抢救，病情恢复后再留观。
（2）对惊厥病人同时出现低血压及呼吸停止者任何巴比妥类不宜应用或慎用，这类病人可用安定。
（3）对中枢神经系统毒性反应，病人出现呼吸停止或呼吸抑制应做辅助呼吸，如呼吸不恢复应做气管内插管，改善通气，纠正吸氧。
（4）血管性水肿病人发生声门水肿，经抢救不能缓解并出现严重窒息时必须立即做气管切开。
06
NEWS
急救措施
（1）必须暂时终止治疗。呼救，打120急救电话。立即使病人平卧，松颈部衣领，使呼吸道通畅，用氨水刺激呼吸，按压人中，快速面罩吸氧、补液，维持呼吸循环稳定。
（2）测量病人的血压、呼吸、脉搏、体温。异丙嗪25mg肌注，5%葡萄糖200ml加地塞米松5mg静注。危重病人静脉缓注2%硫喷妥钠50mg，5%葡萄糖200mg加冬眠灵250mg静脉滴注。
（3）使用脱敏药物如注射非那根(异丙嗪)25毫克，以及采用其它方法对症处理。
（4）发生惊厥，注意保护患者防止意外损伤。
（5）有呼吸抑制或停止、严重低血压、心律失常或心脏骤停者，应约予包括控制呼吸、升压药、输血输液、心肺脑复苏等对症处理。
（6）合并低血压或者呼吸暂停的惊厥慎用任何巴比妥类,可用安定类。
（仅供参考，不作为医疗依据）
07
NEWS
如何预防
（1）用药前询问病人有无药的过敏史，身体是否有器质性病变。（这个很重要，一定要询问病人过敏史！）利多卡因目前还没有要求作皮试，个别对一般常用药有过敏史病人也要作皮试。
（2）防止利多卡因局麻时注入血管内，必须细心抽吸有无回血，文献报道少量的利多卡因误注入静脉，有引起心搏骤停的危险。
（3）科室必须备有急救药品箱，抢救药品必须充足，定期检查药物使用有效期。
（4）配备全套氧气设备，要定期检查和更换。
08
NEWS
利多卡因使用常见误区
1） 用药前对患者过敏史询问不到位
在 51 例病例中仅有 4 例明确无食物和药物过敏史，3 例有药物过敏史，其余 44 例患者未明确食物药物过敏史。
2）医务人员操作失误
病例中有医务人员误将利多卡因注入脊椎（本意是局部封闭治疗颈椎病）和蛛网膜下腔导致药物过量，患者死亡的情况存在。
3）用药剂量过大和联合用药
利多卡因注射液单次用药量在适应症的不同而有所差异，但以不超过 500 mg 为宜。该研究 51 例死亡病例中，利多卡因用量高于 500mg（800～2000mg）的有 9 例，故给药剂量过大也是造成患者死亡的重要原因。
51 例死亡患者中有 13 例存在联合用药的情况，其中包括氯氮平与利多卡因联用，布比卡因与利多卡因联用等。
4）医务人员对不良反应的认知不足和处理能力欠缺
病例中存在医务人员忽视患者的不良反应症状，处理不及时导致患者死亡的情况存在。
09
NEWS
利多卡因需要皮试吗？
对疑有变态反应的病人可行如下试验：
①结膜试验
②皮内注射试验
③嗜碱细胞失粒试验
皮内注射试验由于继发于皮内组胺释放而出现假阳性反应较多，而阴性者仍有发生高敏反应的可能，故其试验结果仅供参考。