头孢类抗生素,为什么有些需要一天用两次,有些只需要一天一次

头孢类抗生素可以说是家喻户晓,妇孺皆知,一到医院很多病人会主动跟医生说,你给我用点头孢消炎。其实头孢包含了一大类抗生素,有一代、二代、三代、四代之分。头孢曲松属于三代的头孢,商品名包括罗氏芬、菌必治、罗塞秦、菌得治、凯塞欣、丽珠芬、亚松等等。

在治疗体内致病菌感染时,作用于细菌的抗菌药物浓度和时间是药物取得疗效的两大基本因素。不同类型的抗菌药物,有些抗菌药物作用浓度是主导因素,有些抗菌药物作用时间是主导因素,称之为时间依赖性抗生素和浓度依赖性抗生素。浓度依赖性抗生素包括氨基糖苷类、甲硝唑及喹诺酮类,比如左氧氟沙星,药物浓度越高,药效越好。

时间依赖性抗菌药物是指抗菌药物的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细菌最低抑菌浓度(MIC)的时间,即细菌的暴露时间,而峰值浓度并不很重要。通常在有效剂量内减少单次给药剂量,增加给药次数。头孢类、青霉素类都属于时间依赖性抗生素。但这里还涉及到一个概念,药物半衰期,药物半衰期体现的是药物在体内的清除速度,是指体内药物量减低到二分之一所花费的时间。临床上一般会使用多次给药方式来提高药物疗效、维持血液中药物有效浓度,而药物给药次数以及间隔时间一般会通过药物半衰期来判断。头孢曲松的血药浓度半衰期>7h,一次给药1~2g,其血药浓度>敏感菌MIC的时间可持续12h以上。因此,头孢曲松24h内给药1次即可取得满意的临床疗效,而针对重症感染、颅内感染,为了保证一定的血药浓度,可以一日两次给药。对于半衰期为1~2h的药物,比如头孢唑啉、头孢他啶及头孢噻肟,一般应在24h内给药3次。而青霉素类药物的半衰期不到1h,常规剂量下,24h给药3次时,其血药浓度>MIC的时间不到50%,因此,每日应用药4~6次。

简而言之,头孢曲松在体内代谢慢,半衰期长,所以一日给药一次就够了,二代的头孢尼西也是如此。而其他很多的头孢类及青霉素类半衰期太短,一日一次用药的话无法保证24小时内足够的血药浓度,次数太少达不到杀菌抑菌的目地,反而容易引起抗生素耐药。

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