头孢菌素,四代一定比三代更好吗?

作者:上海瑞金医院药剂科 石浩强


雾霾天气越来越频繁,上呼吸道感染等各类细菌性疾病多发,头孢菌素的使用量也大幅上升。但一些患者对头孢菌素似乎并不了解,会提出类似于四代头孢一定比三代好吗的问题,笔者来给您作一介绍,并指出使用头孢菌素时的一些注意事项。

头孢类抗菌药物抗菌谱广,它不但可以破坏细菌的细胞壁,使细菌破裂、死亡,还可以在细菌的繁殖期内杀菌,所以杀菌能力亦很强,变态反应少,对机体的毒性相对较低,同时对β-内酰胺酶(一种细菌产生的可水解β-内酰胺环结构抗菌药物的酶)有不同程度的稳定性。另外值得注意的的是包括头孢菌素在内的各类抗菌药物只针对细菌感染有疗效,而对病毒、真菌等引起的感染是没有治疗效果的。

头孢菌素的特点及不良反应

根据抗菌谱及抗菌活性的不同,头孢菌素目前共有四代,总的来说对β-内酰胺酶一代比一代稳定,肾毒性一代比一代低,前三代对革兰阳性菌的抗菌活性一代不如一代,而对革兰阴性菌的抗菌活性则一代比一代强,第四代对革兰阳性菌、革兰阴性菌的抗菌活性都很强,第三、四代头孢菌素可以透入脑脊液。

各代头孢菌素的抗菌作用比较见下表

各代头孢菌素特点如下

头孢菌素类药物不良反应主要包括以下几个方面

胃肠道反应:

口服头孢菌素可引起恶心、呕吐及腹泻等。

二重感染:

又叫重复感染,是由于头孢菌素抗菌谱广,使敏感菌群受到抑制,而一些不敏感菌乘机生长繁殖,而产生新的感染。较严重的是肠道白色念珠菌感染。

肾脏毒性:

第一代头孢菌素有一定肾脏毒性,大剂量使用,或与强效利尿剂、氨基糖苷类抗菌药物联合使用时,可造成肾功能损害,尤以头孢唑啉、头孢噻吩严重,头孢拉定最轻。第二代对肾脏毒性较轻,第三代则基本无毒性,但当患者肾功能不全时,仍需注意体内是否有蓄积的情况发生。

出血:

凝血酶原减少或血小板减少,可发生变态反应。

过敏反应:

发生率及严重程度低于青霉素,一般为药热、哮喘、皮疹反应,偶见过敏性休克。

综上所述,各代头孢菌素各有各的特点与优势,且针对的细菌感染情况不尽相同,并不是新一代的头孢就一定比上一代的好。例如,第四代头孢菌素尽管有强大的抗菌作用,但并不是越强越好,在《抗菌药物临床应用指导原则》中对第四代头孢菌素的评价为“它对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿,对金葡菌等的作用较第三代头孢菌素略强。”主要适应症规定“尚可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌感染,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。”所以,如第三代头孢菌素可以有效控制感染,就没有必要使用第四代头孢菌素,临床上其实对第四代头孢菌素的需求并不强烈。所以四代头孢比三代的头孢更好的说法一不准确,二不专业。


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