抗体药物小贴士-Bezlotoxumab

名称和别名Bezlotoxumab; MBL-CDB1; MDX-1388; MK 6072;商品名Zinplava™获批时间2016/10/21 FDA；适应症联合标准的抗生素护理用于18岁及以上患者，预防艰难梭菌（C.difficile）感染的复发。开发公司Merck抗体类型全人源IgG1单克隆抗体靶点信息艰难梭菌（C.difficile）的毒素B（toxin B）作用机制bezlotoxumab是全人源单克隆抗体，靶向艰难梭菌（C.difficile）的毒素B（toxin B），可以阻断毒素与细胞结合的能力，这种毒素可损伤肠壁、引发炎症，导致一种致命性的艰难梭菌（C.difficile）相关性腹泻。给药方式IV推荐剂量推荐剂量为10mg/kg的单次剂量静脉滴注60分钟。药代动力学Cmax=185ug/ml, AUC=53,000ug.h/ml; 平均分布容积为7.33L，平均清除率为0.317 L/天；清除半衰期约为19天临床试验这项批准主要是基于2项关键性III期研究（MODIFY-I和MODIFY-II）的积极顶线数据。数据显示，以抗生素治疗12周联合一次性输注bezlotoxumab，可使艰难梭菌（C.difficile）感染复发风险降低至大约15%。而以抗生素联合安慰剂治疗的患者中，大约有25%的患者感染复发。不良反应最常见的不良反应（在≥4%的患者中报告）包括恶心，发热，头痛。免疫原性在1，2期试验的病人中，没有发现抗抗体阳性。360pskdocImg_0