东阳光1类新药磷酸依米他韦获批上市

12月22日，东阳光的1类抗丙型肝炎病毒药磷酸依米他韦胶囊（受理号：CXHS1900030）获NMPA批准上市，用于与索磷布韦片合用，治疗成人基因1型非肝硬化慢性丙型肝炎。

一项II期临床研究纳入129例初治和经治无肝硬化基因1型患者，其中18.6%为经治患者。治疗终点为治疗结束后12或24周，采用敏感检测方法（检测下限≤15 IU/ml）检测血清或血浆HCV RNA检测不到(SVR12 或24)。接受依米他韦联合索磷布韦患者总体SVR率为98.4%（ITT分析）和100%（PPS分析）。初治患者SVR12为98.1%，经治患者SVR12为100%(24/24)。试验过程中未发生治疗期间病毒学失败（包括突破、反弹和疗效不佳）、治疗结束后复发等情况。大部分不良反应可以自行缓解。未发生研究相关≥３级不良事件或SAE，未出现受试者因为不良事件而终止治疗或导致死亡的情况。

另一项III期临床研究纳入362 例HCV感染患者，其中79.8%为初治患者。所有患者均完成治疗和随访。3例1a基因型患者均实现SVR。1b基因型患者SVR12和SVR24分别为99.7%(358/359)和99.4%(357/359)。未发生依米他韦-索磷布韦相关严重不良反应，大多数不良反应无需处理。

磷酸依米他韦是东阳光自主研发的乙肝病毒非结构蛋白 5A（NS5A）抑制剂。除了开发与索磷布韦联用治疗慢性丙肝适应症之外，东阳光控股子公司东阳光药与太景医药组建了合资公司，共同从事依米他韦联合伏拉瑞韦治疗HCV的开发，以期形成全口服免干扰素治愈丙肝的药物组合。伏拉瑞韦是太景医药自主研发的乙肝病毒NS3/4A蛋白酶抑制剂。

由药物临床试验登记平台可知，依米他韦联合伏拉瑞韦治疗基因1型慢性丙肝的III期临床研究（CTR20190883）已完成受试者招募工作。

HCＶ基因1b和2a型在我国较为常见，其中以1b型为主，约占56.8％；其次为 2型和3型，基因4型和5型非常少见，6型相对较少。HCV基因组含有一个开放阅读框（ORF）编码10余种结构和非结构（NS）蛋白（NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A、NS5B），NS3、4A、NS5A 和 NS5B是目前直接抗病毒药物（DAAs）的主要靶位。

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