日问497：关于替格瑞洛，你需要知道？
今天是咱们一起学习的第 497 天
1. 药物作用机制：替格瑞洛为环戊基三唑嘧啶类药物，是一种直接作用、可逆结合的新型口服P2Y12受体拮抗剂，其本身即为活性药物，不受肝酶细胞色素P450(cytochrome P450, CYP)2C19基因型的影响，平均绝对生物利用度36%。
2. 在中国健康人群中，替格瑞洛血药浓度平均达峰时间为2 h，半衰期为10.9～14.9 h。
3. 替格瑞洛较氯吡格雷显著提高0.5、2、8、24 h及6周时的IPA，替格瑞洛组2 h的IPA为氯吡格雷组的4.9倍(48.2%比9.8%)，24 h的P2Y12反应单位(P2Y12 reaction unit，PRU)<240的患者比例为100%，而氯吡格雷组为75.9%
3. 替格瑞洛的腺苷途径也可能导致呼吸困难、心动过缓或血清肌酐水平升高等不良反应
4. 在冠脉领域，对于血栓事件风险相对较高的ACS患者，如糖尿病、慢性肾脏病(chronic kidney disease, CKD)及复杂冠状动脉病变等，抗血小板治疗首选替格瑞洛(负荷剂量180 mg，维持剂量90 mg 2次/d)与阿司匹林联合应用至少12个月；(2)对于肾功能不全的患者，替格瑞洛无需根据肾功能调整使用剂量。鉴于替格瑞洛在接受透析治疗的患者中使用经验较少，使用时需谨慎；(3)对于≥75岁高龄患者，鉴于其出血风险较高，使用替格瑞洛时需评估出血风险；(4)对于已知CYP2C19中间代谢型、慢代谢型的患者，或血小板功能检测提示有残余高反应者，如无出血高危因素，在进行双联抗血小板治疗时应优先选择替格瑞洛。
5. 在卒中领域，一THALES试验的结果表明，在轻度中风或高风险短暂性脑缺血发作（TIA）患者的治疗中，与单独使用阿司匹林相比，使用替格瑞洛（替格雷洛，Astra Zeneca）加阿司匹林进行一个月的双抗治疗可减少致残性中风的发生率。每1000名患者中服用阿司匹林的基础上再加替格瑞洛治疗，可以预防11例中风或死亡的情况出现，而代价则是4例严重的出血事件。
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