【脉铂医药】MedBio|35825-57-1|Cryptotanshinone合成方法
1、Cryptotanshinone物理参数：常用名隐丹参酮英文名CryptotanshinoneCAS号35825-57-1分子量296.360密度1.2±0.1 g/cm3沸点459.0±45.0 °C at 760 mmHg分子式C19H20O3熔点184-185ºC闪点203.4±28.8 °C2、Cryptotanshinone技术资料：体外研究与不显示活性的丹参酮IIA相比，隐丹参酮显着抑制STAT3依赖性荧光素酶活性，STAT3 Tyr705磷酸化和STAT3的二聚化。隐丹参酮（7μM）显着阻断DU145细胞中STAT3 Tyr705磷酸化但不抑制STAT3 Ser727磷酸化，并且显着抑制JAK2磷酸化，IC50为5μM，而不影响上游激酶c-Src和EGFR的磷酸化，表明抑制STAT3 Tyr705磷酸化可能是由于直接机制可能通过绑定到STAT3的SH2域。隐丹参酮通过阻断STAT3活性显着抑制具有组成型活性STAT3且GI50为7μM的DU145前列腺癌细胞的增殖，其导致细胞周期蛋白D1，Bcl-xL和存活蛋白的下调，随后在G0-G1中积累。相。隐丹参酮对PC3，LNCaP和MDA-MB-468细胞的生长抑制作用较小[1]。隐丹参酮显着减弱了DEX对卵巢的体外激素作用，如T的显着降低和培养基中P水平的增加所示。隐丹参酮可显着提高DEX处理卵巢中磷酸化AKT2和GSK3β的水平[2]。伊马替尼和隐丹参酮的联合治疗在伊马替尼敏感和耐药CML细胞系以及原发性CML细胞中均显示出显着的协同杀伤作用[3]。体内研究Cryptotanshinone逆转卵巢IR并显着增加来自DEX处理的小鼠的所有检查组织中的2-脱氧-D- [1,2-3H] - 葡萄糖摄取。隐丹参酮可显着降低排卵率和血浆E2和P水平[2]。隐丹参酮给药以剂量依赖性方式显着降低ob / ob小鼠（C57BL / 6J-Lepob）和饮食诱导的肥胖（DIO）小鼠的体重和食物摄入。隐丹参酮在脂肪组织中引起明显较少的脂肪，血清甘油三酯和胆固醇水平显着降低，并且骨骼肌的AMPK活性比对照小鼠高2.5至3倍。以600mg / kg /天口服给予隐丹参酮可显着降低ob / ob小鼠（C57BL / 6J-Lepob），db / db小鼠（C57BL / KsJ-Leprdb）和ZDF大鼠的血糖水平， 3天，并持续整个监测期[4]。激酶实验用具有STAT3结合元件的报告质粒瞬时转染HCT-116细胞以调节荧光素酶测定。用Cryptotanshinone处理细胞24小时，浓度范围为0.2至50μM。处理后，在20μL被动裂解缓冲液中收获细胞，并通过Wallac Victor2上的Dual Luciferase Reporter Assay试剂盒评估荧光素酶活性。抑制荧光素酶活性50％的隐丹参酮的浓度代表IC 50值。3、Cryptotanshinone同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13682BMS-690514BMS-690514859853-30-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13673AG-18AG-18118409-57-710mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13689BMS-911543BMS-9115431271022-90-225mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13697AST-1306 TsOHAST-1306 TsOH1050500-29-22mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13678StatticStattic19983-44-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13693PD153035 hydrochloridePD153035 hydrochloride153436-54-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13704Corylifol ACorylifol A775351-88-75mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13706AZD3759AZD37591626387-80-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13694AG-1478AG-1478153436-53-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13695Varlitinib (ARRY334543)Varlitinib (ARRY334543)845272-21-15mg≥98%