周末西药重点速记——哌拉西林

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哌拉西林

Pailaxilin

Piperacillin

哌拉西林,β -内酰胺类抗生素,青霉素类,主要制剂为注射用哌拉西林钠。

化学结构式

本品为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸一水合物。按无水物计算,含哌拉西林(按C23H27N5O7S计)不得少于92.0%。

性状

本品为白色结晶性粉末;无臭;略有引湿性。

  本品在甲醇中易溶,在无水乙醇或丙酮中溶解,在水中极微溶解。

  比旋度 取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+160°至+178°。

药理作用

本药为半合成青霉素中的抗铜绿假单胞菌青霉素,具有广谱抗菌作用,不耐酶。对革兰阳性菌的作用与氨苄西林相似。

药代动力学

本药口服不吸收。肌内注射2g,于0.5小时血药浓度达高峰,于30分钟内静脉滴注4g,即时血药浓度>200μg/ml,1小时为100μg/ml。半衰期约为1小时。体内分布较广,周围器官均可达有效浓度,在胆汁和前列腺液中有较高浓度。本药主要由肾排泄,12小时内尿中可排出给药量的1/2~2/3。

适应症

①敏感菌所致感染,如败血症、尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染及皮肤、软组织感染等。②与氨基糖苷类药物联合用于粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。

禁忌症

对本药或其他青霉素类过敏者及青霉素皮肤试验阳性者。

贮藏

严封,在凉暗干燥处保存。

来源:《中国药典》2020年版2部,2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)

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