【脉铂医药】MedBio|944118-01-8|Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)使用方法

1、Peficitinib物理参数：常用名吡西替尼英文名PeficitinibCAS号944118-01-8分子量326.393密度1.5±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C18H22N4O2熔点无资料闪点无资料2、Peficitinib物理化学性质：密度1.5±0.1 g/cm3分子式C18H22N4O2分子量326.393精确质量326.174286PSA105.02000LogP3.26折射率1.7773、Peficitinib技术资料：体外研究Peficitinib是一种口服JAK抑制剂，JAK1，JAK2，JAK3和Tyk2的IC50分别为3.9,5.0,0.7和4.8 nM。 Peficitinib抑制IL-2诱导的T细胞增殖，IC50为10 nM。 Peficitinib还抑制大鼠和人全血中IL-2诱导的STAT5磷酸化，平均IC50分别为124 nM和127 nM [1]。体内研究在佐剂诱导的关节炎（AIA）的大鼠模型中，Peficitinib（20mg / kg，po）抑制IL-2诱导的STAT5磷酸化达78％。 Peficitinib有效抑制爪体积增加（≥1mg/ kg），ED50为2.7 mg / kg，显着降低骨质破坏评分（≥10mg/ kg），几乎完全改善了足肿胀和骨质破坏评分（30毫克/千克）[1]。激酶实验使用链霉抗生物素蛋白包被的96孔板进行人JAK1，JAK2，JAK3，TYK2-结构域测定。反应混合物含有15mM Tris-HCl（pH7.5），0.01％吐温20,2mM二硫苏糖醇，10mM MgCl2,250nM生物素-Lon-底物-2（对于JAK1,2和3）或生物素-IRS1-底物（对于TYK2）和ATP（终浓度为200μM[JAK1]，10μM[JAK2]，8μM[JAK3]和4μM[TYK2]）。将培立替尼或托法替尼溶于DMSO中。通过添加激酶结构域引发反应，然后在室温下孵育1小时。使用磷酸酪氨酸特异性ELISA，使用HRP缀合的抗磷酸酪氨酸抗体（HRP-PY-20）测量激酶活性，作为生物素-Len-Substrate-2或生物素-IRS-底物的磷酸化速率。 Peficitinib的TYK2激酶测定在ATP浓度为10μM时进行[1]。4、Peficitinib同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11787BML-210(CAY10433)BML-210(CAY10433)537034-17-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11748UNC 0631UNC 06311320288-19-410mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11668CYC116CYC116693228-63-610mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11803EPZ020411EPZ0204111700663-41-72mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11701Cucurbitacin ICucurbitacin I2222-07-310mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11709R8-T198wtR8-T198wtNone1mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11795Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)944118-01-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11859HAT Inhibitor IIHAT Inhibitor II932749-62-7100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11666MLN8054MLN8054869363-13-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11762PFI-2PFI-21627676-59-850mg≥98%