【脉铂医药】MedBio|377727-87-2|Preladenant合成路线

1、Preladenant物理参数：常用名瑞德南特英文名PreladenantCAS号377727-87-2分子量503.55600密度无资料沸点无资料分子式C25H29N9O3熔点无资料闪点无资料2、Preladenant技术资料：体外研究Preladenant还完全拮抗表达重组人A2A受体的细胞中的cAMP。确定Preladenant在A2A受体上具有1.3nM的KB值;该值与放射性配体结合试验中测定的Ki值非常一致。使用表达A2B受体的细胞的类似功能测定来证明对A2B受体的选择性。在该测定中，Preladenant的KB值为1.2μM，表明Preladenant对A2A受体的选择性比对A2B受体高923倍[1]。体内研究在每日重复给药后，Preladenant（1mg / kg）抑制L-多巴诱导的行为致敏，这表明运动障碍发展的风险降低。 Preladenant在行为绝望模型中表现出抗抑郁样特征，即小鼠尾悬吊试验和小鼠和大鼠强迫游泳试验[1]。在1mg / kg（最低分数：9.0）和3mg / kg（最低分数：6.5）的剂量下，Preladenant产生剂量依赖性的帕金森病评分降低。亚阈值剂量的Preladenant将用3mg / kg L-多巴治疗的动物的最小和平均帕金森病评分分别降低至5.25和6.88。 Wilcoxin测试用于比较个体治疗与媒介物。 Preladenant（3 mg / kg），L-Dopa（3,6和12 mg / kg），以及Preladenant和L-Dopa（1或3 mg / kg + 3 mg / kg）的组合均显着改善帕金森病的最低分数。此外，相对于3 mg / kg L-Dopa组，12 mg / kg L-Dopa和L-Dopa + Preladenant组的最小和平均帕金森病评分均显着改善[2]。激酶实验使用由具有重组腺苷受体表达的细胞制备的膜进行受体结合：人A2A和HEK 293，大鼠A2A和中国仓鼠卵巢，人和大鼠A1和中国仓鼠卵巢，以及人A3和HEK 293.放射性配体竞争结合在96孔板中以200μL的总测定体积进行测定，最终测试药物浓度范围为0.1至3μM。将膜在pH 7.4的测定缓冲液（A1和A2A，含有10mM MgCl 2的Dulbecco磷酸盐缓冲盐水; A3,50mM Tris-HCl，120mM NaCl，10mM MgCl 2）中稀释。为了从膜制剂中除去内源性腺苷，将4U / mL腺苷脱氨酶加入膜中，然后将其在室温下孵育15分钟。加入放射性配体至终浓度为0.5（[3H] SCH 58261，A2A），1（[3H] DPCPX，A1）或0.25（[125 I] AB-MECA，A3）nM。通过添加100nM CGS 15923（A2A），100nM NECA（A1）或100nM DPCPX（A3）来定义非特异性结合。将板在室温下孵育并搅拌1.5小时（A2A和A1）或2小时（A3）。将膜过滤到Packard GF-B滤板上，并使用Brandel细胞收集器在冰冷的测定缓冲液中洗涤，以分离结合的和游离的放射性配体。将板干燥，然后向每个孔中加入45μLMicroscint20。通过使用迭代曲线拟合程序拟合位移曲线来确定IC 50值。 Ki值使用Cheng-Prusoff方程[1]计算。3、Preladenant同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13358XAP044XAP044196928-50-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13224SB 399885 hydrochlorideSB 399885 hydrochloride402713-81-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12567AVE 0991 sodium saltAVE 0991 sodium salt306288-04-02mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12465AMD-070AMD-070558447-26-010mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13308PSB 1114PSB 1114None1mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13101N-Formyl-Met-Leu-PheN-Formyl-Met-Leu-Phe59880-97-65mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12652MozavaptanMozavaptan137975-06-5100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13364R-1 Methanandamide PhosphateR-1 Methanandamide Phosphate649569-33-510mg (solution)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13055SB 228357SB 228357181629-93-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12929TC-G 1001TC-G 1001494191-73-050mg≥98%