【脉铂医药】MedBio|1883545-60-5|CRT0066101二盐酸盐技术参数

1、CRT0066101 dihydrochloride物理参数：常用名CRT0066101二盐酸盐英文名CRT0066101 dihydrochlorideCAS号1883545-60-5分子量374.87密度无资料沸点无资料分子式C18H23ClN6O熔点无资料闪点无资料2、CRT0066101 dihydrochloride物理化学性质：分子式C18H23ClN6O分子量374.873、CRT0066101 dihydrochloride技术资料：体外研究CRT0066101特异性阻断PKD1 / 2活性，并且不抑制多种癌细胞类型中的PKCα/PKCβ/PKCε活性，包括A549（肺）和MiaPaCa-2（胰腺）。 CRT0066101显着抑制Panc-1细胞增殖，IC50值为1μM。用CRT0066101处理导致Panc-1细胞中6-10倍的细胞凋亡诱导。 CRT0066101显着降低Colo357，Panc-1，MiaPaCa-2和AsPC-1细胞的细胞增殖，但在Capan-2细胞中具有适度作用。 CRT0066101（5μM）阻断Panc-1和Panc-28细胞中的基础和NT诱导的pS916-PKD1 / 2（活化的PKD1 / 2）。 CRT0066101减少Panc-1中PKD依赖性NF-κB活化和NF-κB依赖性基因表达[1]。体内研究在口服该药物后6小时可检测到CRT0066101的最佳治疗浓度（8μM）。口服（80mg / kg /天）28天的CRT0066101显着消除Panc-1皮下异种移植模型中的PaCa生长。在口服给药后2小时内达到的CRT0066101峰值肿瘤浓度（12μM）显着抑制了经处理的肿瘤外植体中活化的PKD1 / 2表达。此外，在Panc-1原位模型中口服给药（80mg / kg /天）21天的CRT0066101有效阻断体内肿瘤生长。 CRT0066101显着降低Ki-67 +增殖指数，增加TUNEL +凋亡细胞（p <0.05），并消除NF-κB依赖性蛋白的表达，包括细胞周期蛋白D1，生存素和cIAP-1 [1]。4、CRT0066101 dihydrochloride同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED111983,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮kb NB 142-701233533-04-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED112112-甲氧基雌二醇2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)362-07-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11285Pifithrin-βPifithrin-β60477-34-150mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11232昂克立新1Oncrasin 175629-57-110mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11279Z-IETD-FMKZ-IETD-FMK210344-98-21mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11312ML354ML-35489159-60-425mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11306ReACp53ReACp53None10mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11280Z-LEHD-FMKZ-LEHD-FMK210345-04-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED111902-[(2,6-dioxocyclohexyl)methyl]cyclohexane-1,3-dioneApoptosis Inhibitor54135-60-310mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11249环状抑制剂-α氢溴酸盐Cyclic Pifithrin-α hydrobromide511296-88-150mg≥98%