内在拟交感活性

​内在拟交感活性,即有些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外,对受体具有部分激动作用。内在拟交感活性弱的β受体阻断药,其拟交感作用一般被其阻断作用所掩盖。当内在交感递质被耗竭后,则对受体无兴奋作用。此时再用此类β受体阻断药,其阻断作用无法发挥,拟交感作用充分表现出来,引起心脏兴奋和支气管舒张等。

普萘洛尔、阿普洛尔是非选择性β受体阻滞剂,美托洛尔、阿替洛尔是选择性β1受体阻滞剂,拉贝洛尔除了具有阻断β受体的同时,尚具有不同程度的β受体激动作用,即为内在拟交感活性。

β受体阻滞剂可分为3类:①非选择性的β受体阻滞剂,同时阻断β1和β2受体,如普萘洛尔等;②选择性的β受体阻滞剂,对β2受体影响小或几乎无影响,如比索洛尔等;③阻断α1和β受体,如卡维地洛。

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