药学笔记|关于二甲双胍的7问7答
二甲双胍的服用原则为“从小剂量开始，逐渐加量”。即开始时服用小剂量500～1000 mg/d，1～2周后加量到最佳有效剂量2000 mg/d，以使糖尿病患者血糖得到较好控制，成人的最大剂量为2550 mg/d，而且二甲双胍的降糖作用随着剂量的增加而增加。二甲双胍可以在进餐时服用或餐后立即服用。从二甲双胍普通片转换为缓释片时，可以相同剂量转换。
二甲双胍的剂型：目前国内主要有二甲双胍片，二甲双胍缓释片或胶囊，二甲双胍肠溶片或胶囊。
不同剂型的区别：普通片剂在胃内崩解释放药物；肠溶片和胶囊在肠道崩解释放药物；缓释片和缓释胶囊在胃肠道内缓慢释放药物。与普通剂型比，缓释制剂一天服用一次，胃肠道不良反应发生率更低。
二甲双胍最常见的不良反应是胃肠道反应，表现有恶心、呕吐，腹泻、腹痛和食欲不振，往往出现在治疗早期，通常大多数糖尿病患者可以耐受且可以自行缓解。二甲双胍可抑制消化道对维生素B12的吸收，长期服用可导致血液中B12水平下降，导致贫血。二甲双胍不刺激胰岛素分泌，不会引起体重增加，很少引起低血糖。
为了避免此不良反应，适宜从小剂量开始，缓慢增加剂量，不在空腹或餐前服用，而应该进餐或餐后服用，可使胃肠道慢慢适应。这些不良反应大多数人可以忍受，常常会随着服药时间的延长而缓解并消失。如出现症状不是很严重，可改为餐后服用或分次服用继续观察，也可以考虑试用缓释片；如果症状非常严重，应及时就医。
二甲双胍是通过胃肠道的吸收进入血液循环的，不经过肝脏代谢。二甲双胍是无肝毒性的，肝功能正常糖尿病患者在推荐剂量范围内用药，不会造成肝损害。但是肝功能受损患者使用二甲双胍时需要谨慎，因为肝功能受损时会明显降低肝脏对乳酸的清除能力，增加乳酸酸中毒的风险。
二甲双胍主要以原形经过肾脏从尿中排出，清除迅速。二甲双胍本身对肾脏没有损害，但是在肾功能不全糖尿病患者中，二甲双胍从肾脏的排泄减少，乳酸从肾脏的排泄也减少，乳酸性酸中毒风险增加。因此，肾功能不全的糖尿病患者在使用二甲双胍时，医生应根据肾功能情况调整用药剂量。
二甲双胍可用于10 岁及以上2型糖尿病儿童或青少年，不推荐用于10岁以下儿童。
对于65岁以上老年人使用二甲双胍并没有具体的年龄限制。对于肾功能正常的老年2型糖尿病患者，二甲双胍仍是一线首选用药，但已经肾功能减退的老年糖友，需要定期监测肾功能（3～6个月检查1次），并根据肾功能情况调整二甲双胍的剂量。
美国已应用于妊娠糖尿病，目前我国尚未批准；哺乳期女性应慎用，必须使用时，应停止哺乳。
温馨提示
二甲双胍不会损伤肝肾，肾功能不全需要根据肾功情况调整剂量。
二甲双胍不推荐10岁以下儿童使用，孕妇禁用，哺乳期妇女慎用。
本文首发于中南大学湘雅二医院药学部 作者汪乐